98泛解酸内酯承诺守信
D-泛酸钙的制备方法主要有两种:1)先化学合成DL-泛酸钙,通过拆分DL-泛酸钙而制得D-泛酸钙。2)通过化学法或生物法拆分关键中间体DL-泛解酸内酯得到D-泛解酸内酯,再由D-泛解酸内酯与β--氨基丙酸反应合成D-泛酸钙,其中生物法拆分的成本比化学法拆分的成本低15%。
国外D-泛酸钙生产公司主要有日本制药精细化学品公司、德国BASF公司、荷兰DSM公司等。BASF、DSM均采用化学法生产,而日本***制药采用生物法酶拆分工艺制备中间体D-泛解酸内酯,这也是目前**技术的工艺。国内原只有鑫富药业一家有生物法酶拆分工艺,但现在山东新发也采用了这一工艺。
泛解酸内酯加工后生成 D-泛解酸内酯(左酯)。98泛解酸内酯承诺守信
其中Kataoka M 等发现来源于根*农杆菌的L-泛解酸内酯水解酶有较高的活力和选择性。Kesseler M 等对根*农杆菌lu678 的L-泛解酸内酯水解酶构建大肠工程菌并过量表达该蛋白,酶活提高了200 倍,达到600 U/g。该过程要求L-泛解酸内酯必须完全水解,才能获得高光学纯度的D-泛解酸内酯,限制了其工业应用。D-泛解酸内酯水解酶选择性水解拆分DL-泛解酸内酯生成D-泛解酸,再经内酯化生成D-泛解酸内酯, 留下的L-泛解酸内酯经化学消旋化为DL-泛解酸内酯重新循环拆分。D-泛解酸内酯水解酶来源丰富,其中**常用的是镰饱霉菌,有尖孢镰刀菌、腐皮镰刀菌和串珠镰刀菌。2007 年,SAKAMOTO K等利用固定化的尖孢镰刀菌来水解拆分DL-泛解酸内酯, 固定化细胞的半衰期可以达到6 000h,经过180次重复利用后仍然保持原活力的71%,相对于游离的整细胞催化其半衰期提高了35 倍。Pantolactone泛解酸内酯源头好货采用异丁醛、甲醛和**为原料经过化学合成获得DL-泛解酸内酯。
泛解酸内酯是合成D-泛酸钙和D-泛醇的重要中间体,国内主要采用生物拆分法,虽取得一定进展,但存在底物浓度偏低、反应条件苛刻、光学纯度不高和催化剂活性不强等问题。化学不对称合成法成为近年来制备手性泛内酯的研究热点。根据手性源的不同,介绍过渡金属配合物催化不对称还原酮基泛内酯,过渡金属配合物催化羟醛缩合反应,有机小分子及其衍生物不对称催化羟醛缩合反应并经还原内酯化合成泛内酯以及光学活性化合物作为反应底物或非手性底物中加入手性助剂的合成手性泛内酯工艺。其中,有机小分子催化乙醛酸酯与醛的反应表现出良好的催化效果,且催化剂易得,反应条件温和,操作简单。缩合产物的收率和对映选择性均不高,设计具有高活性和高选择性的有机小分子手性催化剂是今后研究的重点。
右旋泛酸钙(R)-N-(2,4-二羟基-3,3-二甲基-1-氧代丁基)-β-丙氨酸钙(2:1),D-泛酸钙性质描述: 白色针状结晶或粉末。熔点195-196℃(分解)。每克本品溶于2.8毫升水,水溶液pH7.2-8.0;溶于甘油,微溶于乙醇和**。稍有甜味,但转而微苦,具有中等吸湿性,对空气和光稳定。水解的程度取决于pH值,pH在5-7之间的水溶液**稳定,热压消毒时水溶液不稳定,因此,必须采用过滤灭菌的方法消毒。生产方法: 由异丁醛经甲醛羟甲基化、加成、水解、酸化、内酯化、酰化、加成而得。利用天然气合成氢氰酸生产泛解酸内酯。
D-泛解酸内酯的传统工业方法是化学拆分法和生物拆分法。
这两种方法生产过程复杂,拆分试剂制备回收繁琐,生产成本高。
探求其新的拆分方法,完善生产工艺,提高产品质量,一直成为研究者和生产者追求的目的。
实质上在拆分工艺的三种传统方法中(化学拆分、生物拆分、诱导拆分)。
生产D-泛酸钙进行了几十年的摸索,先后采用了诱导拆分DL-泛酸钙法、化学拆分D-泛解酸内酯法和生物拆分法。
生产D-泛酸钙,近年来拆分方法基本上统一到了生物拆分制备法。 中文别名:(3R)-二氢-3-羟基-4,4-二甲基-2(3H)-呋喃酮。DL泛解酸内酯承诺守信
D-泛解酸内酯被D-泛解酸内酯水解酶水解成酸性的D-泛解酸。98泛解酸内酯承诺守信
(S)-(+)-泛解酸内酯(L-Pantolactone),分子式为C6H10O3。
中文名称
(S)-(+)-泛解酸内酯英文名称
L-Pantolactone中文别名
L-(+)-泛解酸内酯;S-泛解酸内酯;英文别名
(3S)-3-hydroxy-4,4-dimethyloxolan-2-one;(S)-3-Hydroxy-4,4-dimethyldihydrofuran-2(3H)-one;L-(+)-Pantolactone;CAS号
5405-40-3 分子式
C6H10O3分子量
130.14200精确质量
130.06300PSA
46.53000LogP
-0.06970
物化性质折射率:1.469
闪点:99ºC
熔点:90-94ºC
密度:1.165g/cm3
沸点:120-122ºC/15mmHg(lit.)。
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