Binap哌啶合成方法

通过理论计算，获得了哌啶催化的乙酰**与苯甲醛的Knoevenagel缩合反应的自由能谱。 甲醇胺的形成步骤涉及甲醇溶剂的催化作用，其分解过程是通过消除氢氧离子而没有经典的过渡态而发生的，从而产生亚胺离子。 氢氧根离子使乙酰**脱质子，形成攻击亚胺离子的烯醇化物，并导致加成中间体。 ***一步涉及消除哌啶催化剂。 我们的分析表明亚胺离子的形成具有比较高的势垒，哌啶的催化作用促进了消除步骤，而不是苯甲醛亲电试剂的活化。 动力学实验方法导致观察到的20.0 kcal mol-1的自由能垒，与基于自由能曲线的21.8 kcal mol-1的理论值非常吻合。6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-1作为杂环合成的砌块。Binap哌啶合成方法

烯酮已引起人们越来越多的兴趣，特别是环状的β-烯酮，这是重要的中间体，已被证明是用于合成各种杂环和天然产物的通用结构单元。 N位和β位是它们活泼的位置。 β-烯胺酮充当双亲核试剂，是构建杂环化合物（例如生物碱结构中常见的基元）的吡啶化合物，嘧啶，吲哚利兹定，喹唑烷和吡咯衍生物的合适平台。.相关报道指出，通过其双电子态度驱动的α，β-不饱和珐琅酮的新反应性。实验介绍未开发的α-烯喃酮合成合剂，并揭示这些砌块的异常功能。这种新概念的可行性在烯喃酮前体的直接官能化中证明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O键形成。通过通过易于易于易于常见的常见前体的控制式环化来介绍一般和潜在的适用性。新型键α-烯尼酮合成酮的快速组成产生了物质，亚己孔，喹啉酮和喹啉醇的组装，以序列和化学选择。金山区PFA哌啶呋喃布吡喃丙烷的总合成。

以氟代咪唑鎓盐为前体，经两步烷基化反应，设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化，在相同条件下，其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90％的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下（用N-2稀释0.05 MPa）也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且，F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。

乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应，得到烯胺酮2。化合物2，在用肼处理时，分别得到吡唑4a和4b，与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面，2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应，得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。2H-Azirine-2-羰基叠氮化物：制备和用作N-杂环砌块。

使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2与盐酸羟胺反应，得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流时，将其环化成相应的恶二唑4。 当在哌啶存在下在DMF中回流时，形成相应的1,2,3-三唑胺5。 通过加入乙酸酐将后者酰化为6，同时用丙二腈处理5，得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA处理乙酰基衍生物6，得到烯胺酮9。烯胺酮9 将其与氯化苯重氮鎓偶合，得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。尝试通过在AcOH中回流将化合物14转化为1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失败。 相反，形成了水解产物5。作为杂环制剂的砌块：新型吡唑的合成。PFA哌啶合成

聚卤代硝基丁二烯作为多功能砌块，用于生物可靶向替代的N-杂环化合物。Binap哌啶合成方法

乙醛（苯基肼）La与芳族醛和仲胺反应，得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7，这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反应）的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联，然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。Binap哌啶合成方法

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