Segphos哌啶化合物

寻找生物活性化合物是药物合成中的驱动力。由于进入临床研究的大多数新分子都包含至少一个杂环部分-主要是N杂环部分-这些环系统的修饰在药物开发过程中起着重要作用。因此，总是始终需要新颖的杂环系统，以寻找新的命中结构和优化前导化合物。尽管理论上是无限制的，但实际上，由于技术和经济原因，今*有很少数量的杂环可用于药物化学。 我们对新的且易于获得的杂环构件的兴趣来自我们对ongoing吨酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持续研究，在该研究中，一个苯环被吡唑核取代，另一个苯环被另一个杂环部分取代。这些有趣的亚结构存在于几种生物活性化合物中，例如抗溃疡药amlexanox（Aphthasol™）或A2亚型选择性腺苷受体拮抗剂A 。因此，我们研究了几种合成策略，以促进这种生物学上有趣的支架的改变。虽然我们的主要研究基于合成方法以方便地改变吡唑重要处的取代基（尤其是C-3，N-1和N-2位的取代基），但我们还是将注意力转向了分子骨架的修饰以及在其他位置引入取代基的可能性。这些方法的组合显然将允许访问专门定制的分子。尽管如此，据报道，到目前为止，只有少数骨架-主要是三环骨架，如可能的四个吡啶。烯丙腈作为杂环合成中的砌块。Segphos哌啶化合物

乙醛（苯基肼）La与芳族醛和仲胺反应，得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7，这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反应）的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联，然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。QuinoxP和BenzP哌啶研究进展一系列包含新的N杂环结构单元的多维MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-双（1,2,4-三唑）。

以氟代咪唑鎓盐为前体，经两步烷基化反应，设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾（NHC）-Zn配合物（F-PNHC-Zn）。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化，在相同条件下，其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90％的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下（用N-2稀释0.05 MPa）也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且，F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。

不断增加的全球能源消耗需要开发有效的能量转换和存储设备。与原始活性碳相比，氮掺杂多孔碳作为超级电容器的电极材料具有优异的电化学性能。在此，容易合成策略，包括苯并咪唑的固态混合，作为氮气和碳的廉价单源前体和氯化锌作为高温溶剂/活化剂，然后是混合物热解（在AR下的T = 700-1000℃ ）被介绍。添加ZnCl2可防止早期升华苯并咪唑并促进碳化和孔产生。在900℃和ZnCl2 /苯并咪唑的碳化温度下获得的样品为2/1（Zbidc-2-900）的重量，特异性表面积为855m（2）g（-1），高N-掺杂水平（10wt％）和宽微孔尺寸分布（类似于1nm）。由于氮官能团的电化学活性的协同优势，Zbidc-2-900作为超级电容器电极显示出332 f g（-1）的大重量电容332 f g（-1）（以1μg（-1））和可移的孔隙度。具有稳健的循环稳定性，高产量和直接合成的优异的电容性能，该碳的高产量和直接合成具有很大的大型能量存储应用的潜力。芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）5-（1-吡咯基）-2-苯硫噻吩[2,3-D]嘧啶作为杂环合成的砌块。松江区MeOBIPHEP哌啶

P = C键作为三元杂环阳离子的砌块：合成，结构和机械研究。Segphos哌啶化合物

β-内酰胺是适合于制备各种含氮目标化合物的柔性构件。在研究中，对以往被忽视的4-卤烷基-内酰胺的合成势进行了详细的阐述，重点介绍了不同的单环杂环和双环杂环的制备。第一种方法是通过中间偶氮环或偶氮环离子将这些卤化的构件环转变成立体定界的偶氮环、偶氮环、吡咯环和哌啶。在第二部分中，通过自由基或离子环化协议，开发了1,4-和3,4-融合双环β-内酰胺的新的和立体选择性条目。此外，卤代β-内酰胺的环扩展为官能团化的单环和双环吡咯烷-2-酮，作为环丁基甲基carbenium离子到环戊基carbenium离子重排的aza-类似物。详细阐述了叠氮烷-2-酮和环转化产物的手性反应，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]叠氮烷-2-酮的合成，以及与哌嗪类、morphine 类和重氮烷类环化的双环β-内酰胺的制备。Segphos哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。