SKP哌啶

时间:2020年12月27日 来源:

在碱性催化剂存在下,用适当的胍化合物13a-c环化在碱性催化剂存在下产生相应的6-(2-取代 - 吡啶蛋白-6-基)-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c 。化合物15C可以用适当的α-卤代羰基化合物16a-d来环化,得到相应的6-(2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D.嘧啶17A-D。另一方面,吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c,吡啶(嘧啶[2,3:4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c,pyrido [4,5: 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a,1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通过烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用适当的5(3) - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c,21a-c,23,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸条件下的1H-四唑25B。烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。SKP哌啶

恶唑嘌呤类化合物是一类有趣的化合物,具有出色的性能。大量研究集中在其光物理应用以及用作荧光染料或生物成像中。恶唑草嘌呤的异常结构方面和对手性酰基硼酸酯的研究也已经出现。近来,已经发现含有(阴离子)四面体硼的分子具有显着的医学价值,例如HNE或NLRP3炎性体抑活性。绝大多数已报道的恶唑硼嘌呤是通过用甲硼烷处理水杨醛亚胺以产生硼烷来制备的,其后不易官能化。还可以通过β-二酮与伯胺的缩合反应以及随后与硼烷的反应来合成相关同类物。值得注意的是,在不对称β二酮底物的情况下,缩合步骤中的区域选择性问题限制了后一种方法的使用。尽管有许多报道都围绕着氧杂硼嘌呤产品的性能,但是一旦安装了硼,对其稳定性,反应性以及用于进一步合成转化的潜力的了解就很少。在这种情况下,研究人员寻求新的方法以获取更广的恶唑嘌呤类药物,它们可以以模块化的方式组装,并在后期易于功能化。证明了使用有效的过渡金属催化重排的进入新类的恶唑诺宁。该方法克服了实现乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑战,从而产生各种高度可改性的恶唑尼碱产品。手性亚磷酰胺哌啶相关产品LiAlh4诱导的选择性环吡啶朝向2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶作为符合条件的杂环砌块。

乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应,得到烯胺酮2。化合物2,在用肼处理时,分别得到吡唑4a和4b,与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面,2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈,嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应,得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中,生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应,得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29,同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。

氨基酸(AAs)价格便宜,容易获得,带有手性碳片段,是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基团组成,并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子,可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸(AAS)通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而,在过去的几十年中,它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器,特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的,但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。基于N-杂环砌块的功能性三嗪框架。

哌啶是从植物Psilocaulon absimile(Aizoaceae)和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢,可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂,包括血管扩张剂和抗***药等药物(PMID:25255204)。哌啶是一种***使用的仲胺,用于将酮转化为烯胺。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此:N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂,具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度; 2,2,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱,由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。Garphos哌啶化合物

新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。SKP哌啶

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下,本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛,得到相应的烯胺,其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶,其用电子较差的烯烃和乙炔反应,得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应,得到异喹啉,得到异喹啉。SKP哌啶

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