杂环砌块哌啶药物中间体
以氟代咪唑鎓盐为前体,经两步烷基化反应,设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化,在相同条件下,其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90%的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下(用N-2稀释0.05 MPa)也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且,F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。杂环砌块哌啶药物中间体
由于其高的环应变和反应性,氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个吸电子基团)相反,未活化的氮丙啶(在氮原子上带有一个供电子基团)在文献中受到的关注较少。然而,未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性,为选择性合成多种新的(杂环)氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而,仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷,哌啶和其他杂环的策略,其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分,并在远处被(原位生成的)亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-(2-氰乙基)氮丙啶和2-芳基-3-(2-氰乙基)氮丙啶被用作LiAlH4处理后In(OTf)(3)介导的区域和立体选择性环重排的底物,提供了多种 分别新颖的2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。螺环哌啶研究进展N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。
含有1,3,4-恶二唑,1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物(1-3)具有直接键合到杂环上的羧酸官能团,并且三个衍生物(4-6)在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基,以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物质P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP)。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明,除3个模拟物外,所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因为它们对mu受体的亲和力(IC50 = 12-31 nM)与dermorphin本身的亲和力相同(IC50 = 6.2 nM)。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明,所测试的化合物保留了其激动剂活性。
一系列具有柔性二羧酸酯结构单元和各种杂环共配体的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心点2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心点H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心点2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心点H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心点14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-联吡啶= 2,已合成2'-联吡啶和4,4'-联吡啶= 4,4'-联吡啶)并对其结构进行了表征。过程中,(H2O)(8)簇将环状配位二聚体互连,通过氢键形成3D网络。这些复合物的结构比较表明,辅助配体的特征(从螯合到桥联)在控制配位基元以及3-D超分子格中起关键作用。开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。
从2,4-二氯喹唑啉开始,测试各种用于选择性除去4-氯取代基的方法,包括催化氢化,金属 - 卤素交换,降低金属氢化物,并用三丁基硫丁蛋白氢化物还原 - 后者在激进和中stille型反应。其中,发现有效的方法是STILLE型耦合。此外,实验研究了2-氯喹唑啉的反应性,并发现它作为直接引入2-喹唑啉基部分的通用砌块。讨论了使用氢化三丁基锡作为将2,4-二氯喹唑啉转化为2-氯喹唑啉的温和且选择性的方式的Stille型偶联,以及该杂环结构单元的反应性。苯基乙酮作为杂环合成中的砌块:合成多官能取代的吡啶,熔融吡啶。杂环砌块哌啶药物中间体
N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应:合成重要的结构单元。杂环砌块哌啶药物中间体
我国石化和化工有限责任公司供给侧结构性调整,要解决好四个矛盾,即行业存量与增量的矛盾,产能过剩与市场选择性短缺的矛盾,**化发展需求迫切与技术创新不足的矛盾,产业发展与社会和自然环境的矛盾。经过30多年的贸易型发展,我国的化工产业已初具规模。工业化与城市化率的飞速发展,促进了我国居民环保意识的增强以及环保产业的发展。特别是“十五”以来,我国加大了对电力、水泥、钢铁、化工、轻工等重污染行业的治理力度,加强了对城镇污水、垃圾和危险废物集中处置等环境保护基础设施的建设。销售主要是指应用于建筑过程中的化学品或化学药剂。不仅包括直接应用于建筑工程的化学品,也包括经过复合加工衍生而取得的其他建筑化学品。建筑化学品是服务于结构材料、维护材料和装修装饰材料施工应用的一类化学材料。砌块中间体,化工产品及原料的发展方向是节能环保、高性能和功能化。这也要求工业朝向水性化、无溶剂化或高固体化、粉末化、高性能化及多功能化、低表面处理化、无重金属化等低污染、没有公害的方向发展。杂环砌块哌啶药物中间体
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。