DuPHOS和BPE相关哌啶应用现状

时间:2020年12月29日 来源:

乙醛(苯基肼)La与芳族醛和仲胺反应,得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7,这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷(POCL3)和二甲基甲酰胺(DMF)(DMF)(Vilsmeier反应)的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联,然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。DuPHOS和BPE相关哌啶应用现状

首先,研究人员将考虑单体(构件)的分子和电子结构。随后,研究人员将描述低聚物结构的几何形状,并比较由芳族和非芳族五元杂环构建的低聚物中线性和环状p共轭之间的竞争。研究人员将讨论构件的芳香性如何影响能隙和静态极化率张量。理论研究调查了结构芳烃在确定五元杂环低聚物电子性质方面的影响。 更具体地说,理论研究考虑了一些基本的高能和电子性质,例如能隙,垂直电离能和由五元杂环(例如环戊二烯,吡咯,呋喃,硅烷,(平面)磷脂)构建的低聚物(多为八聚物)的静态极化率张量和噻吩。理论研究的计算基于从头算起的量子力学的方法,包括了(与时间有关)密度泛函理论。 理论研究选择NICS作为测量芳香度并区分芳香和非芳香结构单元的定量标准。MeOBIPHEP哌啶简介2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。

1,6-二氨基-4-甲基-2-氧代-1-H-吡啶-3,5-二羰基腈1与苯基异氰酸苯酯和异硫氰酸酯衍生物反应,分别产生三唑吡啶衍生物4和5A-C.用三乙酯反流的回流提供亚氨基醚6,在乙醇钠中煮沸,将其环化至7。用碳二硫化碳的1和亚硝酸钠的反应产生四唑哒嗪9.化合物1可以在与α-卤代羰基化合物反应后向相应的吡啶嗪衍生物10-14结合。通过用元素硫的化合物1反应获得噻吩吡啶15。报告了15种开发宽方便的途径的适用性和合成潜力,以独特的多官能取代的异喹啉衍生物进行。因此,化合物15与不同的糖硫磷反应以分别产生异醌衍生物17-22。描述了新合成的结构的化学和光谱验证。

一系列具有柔性二羧酸酯结构单元和各种杂环共配体的Zn-II和Cd-II配合物,配制成{[Zn-2(pda)(2)(phen)(2)]中心点2H(2) O}(n)(1),{[Zn(pda)(dpe)]中心点H2O}(n)(2),[Zn(pda)(bpp)](n)(3),{[Cd- 2(pda)(2)(2,2'-bipy)(2)]中心点2H(2)O}(n)(4),{[Cd(pda)(4,4'-bipy)(H2O )]中心点H2O}(n)(5)和{[Cd-2(pda)(2)(bpp)(3)]中心点14H(2)O}(n)(6)(pda = 1 3-苯二乙酸酯,phen = 1,10-菲咯啉,dpe = 1,2-二(4-吡啶基)-乙烯,bpp = 1,3-二(4-吡啶基)丙烷,2,2'-联吡啶= 2,已合成2'-联吡啶和4,4'-联吡啶= 4,4'-联吡啶)并对其结构进行了表征。过程中,(H2O)(8)簇将环状配位二聚体互连,通过氢键形成3D网络。这些复合物的结构比较表明,辅助配体的特征(从螯合到桥联)在控制配位基元以及3-D超分子格中起关键作用。吡啶作为杂环合成中的砌块。迅速合成三唑吡啶,四唑吡啶,吡啶嗪,噻吩吡啶和异喹啉。

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此,用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应,得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物,与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯,乙酸酐,二硫化碳和亚硝酸钠的回流,分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应,得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到,其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化,然后与不同的活性亚甲基试剂偶联,得到吡啶并噻吩并三嗪42a,b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应,得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a,b。作为杂环合成的砌块的1-取代的3-二甲基氨基丙醇-2-烯1-烯醇。PINAP哌啶结构

作为杂环制剂的砌块:新型吡唑的合成。DuPHOS和BPE相关哌啶应用现状

寻找生物活性化合物是药物合成中的驱动力。由于进入临床研究的大多数新分子都包含至少一个杂环部分-主要是N杂环部分-这些环系统的修饰在药物开发过程中起着重要作用。因此,总是始终需要新颖的杂环系统,以寻找新的命中结构和优化前导化合物。尽管理论上是无限制的,但实际上,由于技术和经济原因,今*有很少数量的杂环可用于药物化学。 我们对新的且易于获得的杂环构件的兴趣来自我们对ongoing吨酮(=二苯并-γ-吡喃酮)衍生物的持续研究,在该研究中,一个苯环被吡唑核取代,另一个苯环被另一个杂环部分取代。这些有趣的亚结构存在于几种生物活性化合物中,例如抗溃疡药amlexanox(Aphthasol™)或A2亚型选择性腺苷受体拮抗剂A 。因此,我们研究了几种合成策略,以促进这种生物学上有趣的支架的改变。虽然我们的主要研究基于合成方法以方便地改变吡唑重要处的取代基(尤其是C-3,N-1和N-2位的取代基),但我们还是将注意力转向了分子骨架的修饰以及在其他位置引入取代基的可能性。这些方法的组合显然将允许访问专门定制的分子。尽管如此,据报道,到目前为止,只有少数骨架-主要是三环骨架,如可能的四个吡啶。DuPHOS和BPE相关哌啶应用现状

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