螺环哌啶合成

时间:2020年12月31日 来源:

目前关于在离子液体(IL),1-乙基-3-甲基咪唑鎓乙酸盐([EMIM] OAc)中快速降解关键生物精制结构单元5-羟甲基糠醛(HMF)的研究已导致高度选择性和高效地升级 HMF转化为5,5'-二(羟甲基)呋喃星(DHMF),这是一种很有前途的C-12煤油/喷气燃料中间体。 这种HMF提纯反应是在工业上有利的条件下(即环境气氛和60-80摄氏度)进行的,由N-杂环卡宾(NHC)催化,并在1小时内完成; 该方法选择性地产生DHMF,产率高达98%(通过HPLC或NMR)或87%(未优化的分离产率)。 机理研究产生了四条证据,这些证据支持拟议的卡宾催化循环,用于由乙酸盐IL和NHC催化的这种升级转化。在一些新的杂环化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作为砌块。螺环哌啶合成

由于部分氟化化合物作为药物,农药,聚合物等的广应用,将三氟甲基选择性引入有机分子变得越来越重要。除了开发高选择性三氟甲基化剂外,开发三氟甲基取代的结构单元也是一项挑战。 有机化学的任务。 3,3,3-三氟acetone酸盐或相应的水合物是用于合成三氟甲基取代的杂环的通用双亲电子结构单元。 与1,3-双亲核试剂(如脲,苯酚或苯胺)反应可得到五元环。 与1,4-双亲核试剂(氨基脲,氨基甲酰胺,邻苯二胺)形成六元杂环。3,3,3-三氟acetone酸盐与am的反应可以高收率获得4-羟基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 随后用亚硫酰氯处理这些杂环得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被证明是通用的三氟甲基取代的结构单元。 用多种杂原子和碳亲核试剂取代氯化物是可行的。 用重氮化合物扩环得到三氟甲基取代的嘧啶。上海OX和FeOX哌啶硫代氧化物衍生物作为合成靶杂环化合物的砌块,其抗微生物评估。

通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。

氨基酸(AAs)价格便宜,容易获得,带有手性碳片段,是不对称合成的必需元素。 它们在生物学上很重要,由氨基(eNH2)和羧酸(eCOOH)基团组成,并且在各自特定的不同位置具有侧链。 它们的双官能度和光学纯度以及其官能团位置的变化使它们成为通用的合成子,可用于构建多种重要的旋光性杂环。氨基酸(AAS)通常被认为是肽和蛋白质的重要​​支架。然而,在过去的几十年中,它们已被用作各种杂环体系的合成的重要合成器,特别是对于应通过不对称合成获得一个特定立体异构体的合成。虽然AAS作为杂环化合成的应用是在1995年广审查的,但许多关于其用于建造各种不同大小的杂交的报告的报告使得该主题是有价值的更新。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。

1-(2-苯甲酰氨基-3-(1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)丙烯酰基)-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑,1,3,4-恶二唑,1,3的前体 ,4-噻二唑,1,3-恶嗪和1,2,4-三嗪环系统。 测试了一些合成化合物的抵御细菌活性。酰hydr部分是几种抵御炎症,抗伤害和抗血小板活性的重要药效学重要。 硫代氨基脲是合成不同杂环系统的有价值的组成部分]。 它们的合成包括几种方法,常用的方法是异硫氰酸酯与肼的反应。 在相关资料继续进行杂环合成研究的过程中,研究人员期待将酰基hydr与异硫氰酸苯酯结合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作为多功能化合物。 在这项工作中,研究了它们在不同试剂和不同介质下的行为。乙酰二羧酸二甲酯作为杂环合成中的砌块。DuPHOS和BPE哌啶原料药

多六丙烯的合成途径:含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。螺环哌啶合成

通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成2H-氮杂胺-2-羰基叠氮化物,通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成 - 催化5-氯异恶唑的异构化。由Ni(11)制备的2-(偶氮羰基)-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-(壬烷烃)-2H-氮杂对催化反应,在沸腾的TBUOH中容易进行窗帘重排,得到BOC保护α-氨基吡咯高产。在惰性溶剂中加热2-(氮羰基)-1H-辐注的短时间内,导致苯并和杂融合1H-吡咯的高产量形成[2,3-B] Pyridin6(7h) - 酮通过涉及邻烷基酯的邻芳芳基或Hetaryl取代基的6 pi电循环形成,由偶氮羰基的凝聚重排产生的异氰酸酯的N = C键。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交联反应[2,3-C]异喹啉-5-基三氟甲酸酯,易于由相应的吡咯喹酮制备,导致各种5-取代的3H-吡咯[2,3-c]异喹啉,产量优异。螺环哌啶合成

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