MeOBIPHEP哌啶产品

时间:2021年01月07日 来源:

嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中,呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性,例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下,本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛,得到相应的烯胺,其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶,其用电子较差的烯烃和乙炔反应,得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应,得到异喹啉,得到异喹啉。LiAlh4诱导的选择性环吡啶朝向2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶作为符合条件的杂环砌块。MeOBIPHEP哌啶产品

含有1,3,4-恶二唑,1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物(1-3)具有直接键合到杂环上的羧酸官能团,并且三个衍生物(4-6)在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基,以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin(Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2)和物质P(Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe)中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH(2),SP)。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明,除3个模拟物外,所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品,因为它们对mu受体的亲和力(IC50 = 12-31 nM)与dermorphin本身的亲和力相同(IC50 = 6.2 nM)。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明,所测试的化合物保留了其激动剂活性。tunephos哌啶化合物在一些新的杂环化合物的合成中使用2-氯-4H-4-Oxo-Pyrido [1,2-A]嘧啶作为砌块。

亚硝基广用于有机合成中,1a–c主要用作亲电试剂和1,3-偶极子,1d–f也具有立体定向方式,1d–h和自旋阱; 1a–c,i–k具有也被用作羰基的活性当量。1c,l–m,2a然而,关于α-氨基硝酮的报道很少。2它们可以衍生自腈和羟胺,2a来自亚氨基甲酸酯或a-氯亚胺,2g来自羟胺和亚甲基胺,2g,3d来自仲胺2f和亚硝基化合物,以及其他硝酮。2b研究了互变异构体2a,3d和a-氨基硝酮的晶体结构2a,3d,但*报道了使用此类化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物,他们在单烷基化和二酰化反应中利用了α-氨基硝酮的亲核中心。从3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亚硝基苯以良好的产率获得稳定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后,将α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用构建基块,以通过双亲电子试剂和双亲核试剂获得各种杂环。 以二碘甲烷为试剂,形成1.2,5-恶二嗪衍生物,而与芳香族1,2-,1,3-和1,4-二胺反应生成喹喔啉,喹唑啉,嘧啶和二苯并[d,f] [1, 3]二氮杂derivatives衍生物。

1-(2-苯甲酰氨基-3-(1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)丙烯酰基)-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑,1,3,4-恶二唑,1,3的前体 ,4-噻二唑,1,3-恶嗪和1,2,4-三嗪环系统。 测试了一些合成化合物的抵御细菌活性。酰hydr部分是几种抵御炎症,抗伤害和抗血小板活性的重要药效学重要。 硫代氨基脲是合成不同杂环系统的有价值的组成部分]。 它们的合成包括几种方法,常用的方法是异硫氰酸酯与肼的反应。 在相关资料继续进行杂环合成研究的过程中,研究人员期待将酰基hydr与异硫氰酸苯酯结合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作为多功能化合物。 在这项工作中,研究了它们在不同试剂和不同介质下的行为。作为杂环合成中的砌块取代的肼:芳基酰肼喹啉的新途径。

烯酮已引起人们越来越多的兴趣,特别是环状的β-烯酮,这是重要的中间体,已被证明是用于合成各种杂环和天然产物的通用结构单元。 N位和β位是它们活泼的位置。 β-烯胺酮充当双亲核试剂,是构建杂环化合物(例如生物碱结构中常见的基元)的吡啶化合物,嘧啶,吲哚利兹定,喹唑烷和吡咯衍生物的合适平台。.相关报道指出,通过其双电子态度驱动的α,β-不饱和珐琅酮的新反应性。实验介绍未开发的α-烯喃酮合成合剂,并揭示这些砌块的异常功能。这种新概念的可行性在烯喃酮前体的直接官能化中证明了烷基化; 1,2- 1,3-或1,4-1和C-O键形成。通过通过易于易于易于常见的常见前体的控制式环化来介绍一般和潜在的适用性。新型键α-烯尼酮合成酮的快速组成产生了物质,亚己孔,喹啉酮和喹啉醇的组装,以序列和化学选择。哌啶是分子式为(CH 2)= NH的有机化合物。手性氨基膦哌啶作用

多六丙烯的合成途径:含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。MeOBIPHEP哌啶产品

由于部分氟化化合物作为药物,农药,聚合物等的广应用,将三氟甲基选择性引入有机分子变得越来越重要。除了开发高选择性三氟甲基化剂外,开发三氟甲基取代的结构单元也是一项挑战。 有机化学的任务。 3,3,3-三氟acetone酸盐或相应的水合物是用于合成三氟甲基取代的杂环的通用双亲电子结构单元。 与1,3-双亲核试剂(如脲,苯酚或苯胺)反应可得到五元环。 与1,4-双亲核试剂(氨基脲,氨基甲酰胺,邻苯二胺)形成六元杂环。3,3,3-三氟acetone酸盐与am的反应可以高收率获得4-羟基-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮。 随后用亚硫酰氯处理这些杂环得到4-氯-4-三氟甲基-2-咪唑啉-5-酮,其被证明是通用的三氟甲基取代的结构单元。 用多种杂原子和碳亲核试剂取代氯化物是可行的。 用重氮化合物扩环得到三氟甲基取代的嘧啶。MeOBIPHEP哌啶产品

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

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