非手性氮相关哌啶合成方法

时间:2021年01月08日 来源:

取代的氮杂环是许多重要药物中的结构关键单元。已经开发出一种新的杂环化合物的新合成方法,显示出抵抗抵御细菌活性的抵御细菌剂药物细胞毒性活性。来自三种硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯,4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和(Z)-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯证明可行。它们与N-,O-和S-亲核试剂的反应提供了快速进入推拉取代的苯并恶唑啉,苯并咪唑啉,咪唑啉,噻唑烷酮,吡唑,吡啶胺,吡啶吡啶胺,苯并喹啉,异噻唑,二羟基唑,具有独特替代图案的噻吩唑和噻吩。检查了64种合成化合物的抵御细菌活性。另外,七种化合物(噻唑烷酮,硝基嘧啶,吲哚,吡啶嘧啶和噻吩衍生物)表现出显着的细胞毒性,具有从1.05至20.1μm的IC 50值表现出来,结果表明,聚卤代洛丁二烯是一种有趣的潜力作为各种结构骨架官能化的药物活性杂环。一系列包含新的N杂环结构单元的多维MOF:5,5-二(吡啶-3-基)-3,3-双(1,2,4-三唑)。非手性氮相关哌啶合成方法

1,2,5-Telluradiazole环通过固态的Te-N二次键合相互作用具有明显的缔合趋势。键长度和角度在已知晶体结构中的可再现性允许非谐力场的参数化,以适应分子间和分子内Te-N键。针对公布的晶体结构对新参数进行了测试,并能够准确再现实验观察到的几何形状。将这些参数整合到分子力学力场中,与Hartree-Fock(HF)或密度泛函理论(DFT)方法相比,可以用更少的计算量对大型复杂结构进行建模。对参数集的简单修改就可以对无环碲二酰胺的结构进行建模。一系列的4,7-二取代的苯并-2,1,3-telluradiazoles被建模以探测二聚化的空间屏障。只有具有大球形本体的基团,例如叔丁基,三甲基甲硅烷基和金刚烷基能够使二聚体不稳定。基于双功能构件的建模建议了用于构建新颖的二维和三维超分子体系结构的策略。Garphos相关哌啶合成开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。

1-(2-苯甲酰氨基-3-(1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)丙烯酰基)-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑,1,3,4-恶二唑,1,3的前体 ,4-噻二唑,1,3-恶嗪和1,2,4-三嗪环系统。 测试了一些合成化合物的抵御细菌活性。酰hydr部分是几种抵御炎症,抗伤害和抗血小板活性的重要药效学重要。 硫代氨基脲是合成不同杂环系统的有价值的组成部分]。 它们的合成包括几种方法,常用的方法是异硫氰酸酯与肼的反应。 在相关资料继续进行杂环合成研究的过程中,研究人员期待将酰基hydr与异硫氰酸苯酯结合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作为多功能化合物。 在这项工作中,研究了它们在不同试剂和不同介质下的行为。

通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。用作杂环合成中的结构取代的烯胺:杂环合成中的砌块:乙二甲酰基腙对电泳试剂的反应性。

首先,研究人员将考虑单体(构件)的分子和电子结构。随后,研究人员将描述低聚物结构的几何形状,并比较由芳族和非芳族五元杂环构建的低聚物中线性和环状p共轭之间的竞争。研究人员将讨论构件的芳香性如何影响能隙和静态极化率张量。理论研究调查了结构芳烃在确定五元杂环低聚物电子性质方面的影响。 更具体地说,理论研究考虑了一些基本的高能和电子性质,例如能隙,垂直电离能和由五元杂环(例如环戊二烯,吡咯,呋喃,硅烷,(平面)磷脂)构建的低聚物(多为八聚物)的静态极化率张量和噻吩。理论研究的计算基于从头算起的量子力学的方法,包括了(与时间有关)密度泛函理论。 理论研究选择NICS作为测量芳香度并区分芳香和非芳香结构单元的定量标准。催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。江苏UREAPhos-METAMORPhos哌啶

N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应:合成重要的结构单元。非手性氮相关哌啶合成方法

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