非手性氮相关哌啶原料药
N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应参考资料描述了N-杂环卡宾（NHC）催化的酰基阴离子当量（Stetter反应），均烯酸酯和烯醇酸酯与反应性硝基烯烃作为Michael受体的新进展。 系统地介绍了使用硝基烯烃进行NHC催化的C-C键形成反应的独特策略，用于合成合成构件，特别是不对称方法。 还讨论了单电子转移反应与将NHCs用作有机催化剂相结合的进展，其中硝基烯烃充当重要的偶联伙伴。 本段落所描述汇集了这一重要领域的成就以及未来需要的工作。通过5-Aminouracil，醛的一次性凝结合成了一系列6,7,8,10-四氢嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-（1H，3H，5H） 。微波辐射下的DMF中的DIMEDONE，无催化剂。将产物6a，d氧化为7,8-二氢嘧啶-1,9-（1h，3h，6h） - 图11a，b。在Anhydrons碳酸钾存在下，在碳酸氢钾存在下，用乙基碘处理6a，d和/或11a，b分别得到乙基化衍生物12a，b和13a，b。通过元素分析，IR，MS，（1）H和（13）C NMR光谱来确认产品的结构。开发高极性杂环氨基环丙基构件的可扩展路线。非手性氮相关哌啶原料药
通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成2H-氮杂胺-2-羰基叠氮化物，通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成 - 催化5-氯异恶唑的异构化。由Ni（11）制备的2-（偶氮羰基）-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-（壬烷烃）-2H-氮杂对催化反应，在沸腾的TBUOH中容易进行窗帘重排，得到BOC保护α-氨基吡咯高产。在惰性溶剂中加热2-（氮羰基）-1H-辐注的短时间内，导致苯并和杂融合1H-吡咯的高产量形成[2,3-B] Pyridin6（7h） - 酮通过涉及邻烷基酯的邻芳芳基或Hetaryl取代基的6 pi电循环形成，由偶氮羰基的凝聚重排产生的异氰酸酯的N = C键。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交联反应[2,3-C]异喹啉-5-基三氟甲酸酯，易于由相应的吡咯喹酮制备，导致各种5-取代的3H-吡咯[2,3-c]异喹啉，产量优异。PHOX相关哌啶嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。
在设计或寻找肽/拟肽化合物时，使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用，并且已广用作支架或药效团的一部分，从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物（例如，阿他脲）正在后期临床试验中或已经在市场上推出（例如，阿齐沙坦）。在生物立体异构的背景下，人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体，并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解，但在许多情况下，含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性，但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外，已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物，其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列，能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始，选择温和的反应条件以允许形成产物。
β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一，并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式，这类化合物已显示出多种生物活性，范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道（KATP）开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应（MCR）中的高反应活性以及在各种S，N-杂环的合成中的广适用性，研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具，它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前，酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一锅多组分反应（MCR）制备三系列新的环状砜。Ala-Glu / IGLN模拟物的设计与合成：假肽的杂环基块。
嘧啶和稠合的嘧啶由于其生物活性而作为一类重要的杂环化合物。在融合的嘧啶中，呋喃嘧啶由于具有很广的药物活性，例如抗病毒和抗微生物活性而引起了化学家的注意。制备呋喃并[2,3-d]嘧啶的合成策略很多。已知取代的2-氨基呋喃-3-腈是使用不同试剂合成呋喃并[2,3-d]嘧啶的容易获得的起始原料。在我们不断努力构建具有强大抵御细菌活性的稠合恶嗪系统和其他杂环的背景下，本文报道了2-氨基-4,5-二苯基呋喃-3-甲腈在呋喃[2,3-d]合成中的应用[1,3]恶嗪-4-酮及其通过与不同氮亲核试剂反应转化为呋喃[2,3-d]嘧啶和其他杂环系统。通过将二乙基二乙基二乙基-4-二甲基氨基 - 甲基-3-甲基戊-2-丙二酸2与肼水合物和乙基胺反应制备标题化合物。将形成的吡啶酮3a冷凝与二甲基甲酰胺二甲基缩醛，得到相应的烯胺，其可以通过在乙酸铵的存在下回流通过回流在乙酸中循环到吡啶[3,4-c]吡啶中。 3A与元素硫的反应得到了噻吩吡啶，其用电子较差的烯烃和乙炔反应，得到异喹啉.化合物3a与苄基 - 丙二腈反应，得到异喹啉，得到异喹啉。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。Mandyphos哌啶
Te-N二次键合相互作用力场的参数化及其在基于杂环砌块的超分子结构设计中的应用。非手性氮相关哌啶原料药
描述了由具有氧代和甲基磺基核键组成的亚ZenetetrayL亚基组成的梯形聚合物的合成途径。作为具有侧链甲基磺酰基的关键中间体，聚（亚苯基氧化物）S通过用O-2的相应酚的铜催化的氧化聚合制备。在乙酸存在下，在乙酸存在下具有等摩尔量的H 2 O 2的聚合物的氧化作用于不形成不需要的甲基磺基的甲基磺酰基对甲基磺酰基的高产转化。在稀释条件下所得聚合物（芳基磺氧化芳基芳基反应）的超酰化缩合诱导羟甲基苯基磺酸盐的聚合物 - 类似的分子内亲电子闭合反应在相邻的苯环上，得到所需的梯形聚合物，证明是a半导体具有2×10（5）S / cm的固有电导率。梯子聚合物与模型化合物的光谱性质的比较，如5-甲基苯并辛酸二甲酸甲酸乙酯和苯甲酰胺，公开了在甲基磺基核键上的PI-Electron Delocalization，展示了梯化对P-PI / D-PI相互作用的疗效芳基磺酸部分。这种合成方法允许硫代和烷基磺基梯梯形胶合剂，用于各种苯基醚以高产率形成。非手性氮相关哌啶原料药
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。