实验室表观遗传抑制剂价格
不同种类的HDAC8抑制剂:寻找调节活性的分子指纹
目的:HDAC8是与恶性**有关的重要酶之一。HDAC8***活性和选择性的结构探索是必需的。材料与方法:建立了一个数学框架以探索负责HDAC8***的重要分子片段。在大量结构多样的HDAC8抑制剂上开发了贝叶斯分类模型。结果:这项研究有助于了解HDAC8抑制剂的结构重要性。疏水性芳基盖帽功能对于HDAC8***很重要,而苯甲酰胺部分则对HDAC8***有负面影响。结论:这项工作验证了我们先前提出的结构特征,可以更好地***HDAC8。 研究发现表观遗传沉默可能导致tumor对化疗药物的抵抗,而针对表观遗传机制的药物会增强对化疗的敏感性。实验室表观遗传抑制剂价格
在急性髓细胞白血病模型中有效的KDM1A可逆抑制剂的发现。
赖氨酸特异性脱甲基酶1(***1或KDM1A)是一种FAD依赖性酶,通过分别调节组蛋白H3赖氨酸K4和K9的甲基化状态,充当转录共***因子或共***因子。KDM1A**了一种有吸引力的*****靶标。过去,***KDM1A的主要药物化学策略是基于对与酶催化位点内FAD辅助因子不可逆结合的配体的优化,我们和其他人也已经确定了可逆抑制剂。在这里,我们报道了5-咪唑基噻吩并[3,2-b]吡咯的发现,5-咪唑基噻吩并[3,2-b]吡咯类具有皮摩尔***作用,在小鼠白血病模型中口服后在细胞中具有活性且有效。 浙江高纯度表观遗传抑制剂因为表观遗传具有可逆性的特点,所以针对表观遗传的药物为恶性z瘤的疗治提供了新的方向和策略.
组蛋白脱乙酰基酶抑制剂丁酸酯在糖尿病中的作用:***干预的实验证据
表观遗传机制在糖尿病(DM),β细胞重编程及其并发症中的作用是一个新兴的概念。***证据表明,DM与组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)之间存在联系,因为HDAC抑制剂可促进β细胞分化,增殖,功能并改善胰岛素抵抗。此外,肠道微生物和饮食来源的产品可以改变宿主表观基因组。此外,DM中丁酸盐和产生丁酸盐的微生物减少。丁酸盐是一种微生物在膳食纤维中发酵产生的短链脂肪酸,已被证明是HDAC抑制剂。本综述提供了一种实用的解释,用于解释1型和2型DM的染色质依赖性和**的丁酸酯复杂信号/机制,
组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM2 / 7的高度选择性细胞活性抑制剂的发现。
组蛋白赖氨酸脱甲基酶(KDM)在基因表达的表观遗传调控中至关重要,但是对于这些酶而言,几乎没有选择性的,细胞可渗透的抑制剂或合适的工具化合物。我们描述了一种新型抑制剂的发现,该抑制剂对组蛋白赖氨酸脱甲基酶KDM2A / 7A高度有效。模块化合成方法用于探索化学空间并加快对关键结构-活性关系的研究,从而导致开发出一种小分子,其对KDM2A / 7A的选择性是其他KDM的75倍左右,并且细胞活性低。微摩尔浓度。 表观遗传学变化可以刺激几种tumor类型的生长,干扰这些机制的药物会对疾病的进展产生积极影响。
含硼的组蛋白脱乙酰基酶2(HDAC2)抑制剂
组蛋白脱乙酰基酶(HDACs)导致*****基因的整体沉默。用组蛋白脱乙酰基酶抑制剂(HDACi)***可以逆转此过程并恢复正常的细胞功能。在此,我们报告了少量的基于IC的(50)值在纳摩尔范围内的基于硼的(硼酸,硼酸酯和氯代1,2-碳烷)HDAC2抑制剂。硼酸酯4b是这项研究中评估的***的化合物(IC50 = 40.6 +/- 1.5 nM),紧随其后的是1,2-氯甲烷(IC50 = 42.9 +/- 1.5 nM)。Compound4超越了相关的金标准HDAC泛抑制剂伏立诺他(1)对这种特定HDAC同工型的效力。 除ai细胞中观察到的遗传改变外,还有DNA序列未编码的基因表达中有丝分裂可遗传改变,被称为表观遗传改变。厦门进口表观遗传抑制剂
表观遗传学修饰在转录、DNA 修复及复制等过程的调控方面发挥重要作用。实验室表观遗传抑制剂价格
对组蛋白脱乙酰酶抑制剂在淋巴瘤***中的耐药性
通过使用化学/免疫疗法,淋巴瘤患者的预后得到改善。然而,对于患有晚期疾病和复发/难治性疾病的患者的***仍然不足。另外,偏离目标的副作用导致明显的短期和长期毒性。靶向分子疗法的使用为改善疗效和减少不良脱靶效应带来了机会。组蛋白脱乙酰基酶(HDAC)抑制剂是一类靶向分子疗法,已被***评估用于***包括淋巴瘤亚型在内的难治性恶性**。但是,关键抵抗机制已得到很好的描述。HDAC抑制剂在淋巴瘤***中的比较好疗效取决于克服耐药性的成功策略。 实验室表观遗传抑制剂价格
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。