手性氨基膦哌啶应用现状

合成方法：1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料，经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍，温度从50℃逐步升到200℃，压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止，反应液过滤，滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。哌啶基哌啶操作注意事项：避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。手性氨基膦哌啶应用现状

乙醛（苯基肼）La与芳族醛和仲胺反应，得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7，这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反应）的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联，然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。杂环化合物哌啶化合物价钱哌啶基哌啶泄露应急处理：用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。

哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构片段，并且已经开发了多种立体选择性构建或修饰哌啶环的方法。此外，哌啶的N-(杂)芳基化已成为制备各种候选药物的基本策略。传统上，构建C(sp2)-N键主要通过SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（Scheme 1a），但其适用范围均有诸多限制。因此，开发合成N-(杂)芳基哌啶的替代方法具有重要意义。目前，已经报道了多种用于构建哌啶的环化策略，但其通用性较差、区域或立体化学控制较难、需要保护基操作或多步底物合成。哌啶基哌啶操作注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。

哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。NORPhos哌啶研究进展

哌啶基哌啶储存注意事项：排风系统应设有导除静电的接地装置。手性氨基膦哌啶应用现状

β-内酰胺是适合于制备各种含氮目标化合物的柔性构件。在研究中，对以往被忽视的4-卤烷基-内酰胺的合成势进行了详细的阐述，重点介绍了不同的单环杂环和双环杂环的制备。第一种方法是通过中间偶氮环或偶氮环离子将这些卤化的构件环转变成立体定界的偶氮环、偶氮环、吡咯环和哌啶。在第二部分中，通过自由基或离子环化协议，开发了1,4-和3,4-融合双环β-内酰胺的新的和立体选择性条目。此外，卤代β-内酰胺的环扩展为官能团化的单环和双环吡咯烷-2-酮，作为环丁基甲基carbenium离子到环戊基carbenium离子重排的aza-类似物。详细阐述了叠氮烷-2-酮和环转化产物的手性反应，包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]叠氮烷-2-酮的合成，以及与哌嗪类、morphine 类和重氮烷类环化的双环β-内酰胺的制备。手性氨基膦哌啶应用现状

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。