Segphos哌啶产品
合成方法:6.NHD-99新型加氢催化剂催化工艺:①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中,搅拌下加入金属氧化物载体,加热升温至90℃左右,加入尿素,出现沉淀。保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5~6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。反应压力6.5MPa,时间6h,反应完成后冷却降温,氮气置换后出料。滤出催化剂,装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶,然后截取102~108℃的馏分为产品。收率在96%以上。哌啶的注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。Segphos哌啶产品
苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶(AChE)催化Aβ肽转化为其聚集形式,而AChE的**阴离子位点(PAS)主要参与此现象。此外,多奈哌齐的催化活性位点(CAS)刺激乙酰胆碱(ACh)的分解,胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中,合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物,并评估了它们对电鳗AChE(eeAChE)和马丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)的***活性。分子动力学(MD)用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶(hAChE和hBuChE)以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明,化合物5c能够***eeAChE活性,IC50为0.50μm,而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成,对eeAChE的小的结构和高的选择性,化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分(分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂)与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定,讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中,***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化(WAT)域附近的4-α螺旋束产生***作用PFA哌啶相关性质哌啶基哌啶泄露应急处理:环境保护措施:收容泄漏物,避免污染环境。
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:机理探索:接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响,由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此,作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子,从而生成N-酰基亚胺20,而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释:α,β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a),R基团处于直立键上,从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力,因此,亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2,从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23,产物的立体构型完全相反,这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2,从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。
四甲基哌啶氧化物:它具有捕获自由基、猝灭单线态氧和选择性氧化等功能。在高分子化学中用作自由基捕获剂、阻聚剂、抗老化剂、热降解克制剂和光、热稳定剂,也能与活性链自由基结合为共价休眠种。共价休眠种可再均裂为链自由基,再增长。在有机合成中用作各种醇和多元醇类氧化反应的催化剂,用于将伯醇氧化为醛,具高选择性,不再氧化至羧酸;将仲醇氧化为酮。TEMPO及其衍生物在造纸中用于高得率浆光诱导返黄克制和纤维素C6位伯羟基选择性氧化。N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应:合成重要的结构单元。
取代的哌啶的制作方法:1.下式化合物2.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于R1是三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,三氟甲氧基或者乙基, R2是2-甲氧基乙-1-基,环丙基或者1-甲氧基环丙-1-基, R3是下式的基团3.根据权利要求1或者2的化合物,特征在于R1是三氟甲氧基,R2是2-甲氧基乙-1-基或者环丙基, R3是下式的基团4.根据权利要求书1-3之任何一项的化合物,其中苯基取代基和1,2,4-_二唑-5-基取代基,其连接到哌啶环,在彼此的顺位。5.制备根据权利要求1的式(I)化合物或者一种它的盐,它的溶剂化物或者它的盐的溶剂化物的方法,特征在于[A]下式化合物。2-芳酰肼腈作为杂环合成的砌块。Garphos哌啶相关性质
哌啶基哌啶储存注意事项:排风系统应设有导除静电的接地装置。Segphos哌啶产品
哌啶是含氮杂环药物中的关键结构片段,并且已经开发了多种立体选择性构建或修饰哌啶环的方法。此外,哌啶的N-(杂)芳基化已成为制备各种候选药物的基本策略。传统上,构建C(sp2)-N键主要通过SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应(Scheme 1a),但其适用范围均有诸多限制。因此,开发合成N-(杂)芳基哌啶的替代方法具有重要意义。目前,已经报道了多种用于构建哌啶的环化策略,但其通用性较差、区域或立体化学控制较难、需要保护基操作或多步底物合成。Segphos哌啶产品
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。