Taniaphos相关哌啶简介

时间:2021年03月07日 来源:

含有哌啶环的在研药物分子:在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团,在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用,其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36,二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90,是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且,化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。哌啶的注意事项:食入:饮足量温水,催吐。就医。Taniaphos相关哌啶简介

苯环己哌啶:PCP原是一种兽用安静剂 ,但它被人体吸收时,会产生严重和长期的行为问题,如智力迟钝、知觉错误、偏执狂、敌对心理和行为等。PCP能使人暂时变得力大无穷和完全没有痛感的作用。高剂量的PCP能使人达到2至6小时的昏眩、丧失神经性运动协调能力、幻觉、谵妄、失去痛感和一般看来很古怪的行为。偏执狂的感觉常常产生强烈的侵犯别人的行动,还伴有一种不可战胜的气概和对于痛苦完全麻木无知,其结果可能是一些几乎无法控制的自我毁灭。所以服用PCP后,因怪异行为导致丧生的人数比因PCP本身毒性导致死亡的人数还要多。因此,PCP又被人们称为“无形杀的手”。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。

哌啶的生产工艺:由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。吡啶的用途:主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂,主要用于检定钴、金等。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。2-氨基噻吩作为杂环合成中的砌块。

离子色谱克制型电导法测定多肽药物中残留哌啶:在多肽的合成中,常用FMOC 作为氨基保护基,而脱去FMOC 常用哌啶-DMF 脱去,因此哌啶会在较终合成的多肽中有所残留。而哌啶具有中等的毒性,是一种升压剂,半致死剂量为50mg/kg,因此必须控制较终产物中的哌啶残留量,一般要求残留量在200mg/kg。哌啶的测定有顶空气相色谱法和液相离子对法,但因为哌啶是饱和氮杂环,碱性强,因此两种方式分离结果都不好,灵敏度无法满足要求。而哌啶的Pka=11.1,碱性强于吡啶,应该可以用阳离子分离,克制电导检测。吡啶作为杂环合成中的砌块。迅速合成三唑吡啶,四唑吡啶,吡啶嗪,噻吩吡啶和异喹啉。SKP哌啶化合物

哌啶基哌啶操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。Taniaphos相关哌啶简介

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