DIPAMP哌啶应用

含有哌啶环的在研药物分子：在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团，在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用，其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36，二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90，是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且，化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。烯胺酮作为杂环合成的砌块：烟酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。DIPAMP哌啶应用

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：1. 依赖于官能团转化的非对映选择性杂环构建;2. 通过简单易得的α-取代哌啶衍生物直接进行立体控制的C-H官能团化。较近，研究者在该研究领域取得重要突破，分别通过α-氨基阴离子和C-H活化两种途径实现了α-取代哌啶的非对映选择性C-H官能团化。然而，这两种合成途径仍存在一定的缺陷。首先，α-氨基阴离子合成途径需要使用超过一个当量的强碱性的有机锂试剂；其次，C-H活化途径则存在立体选择性控制不强，需要额外去除杂环导向基团，只能在α位引入有限的官能团(比如芳基)，必须使用金属催化剂等诸多缺陷。除此之外，以上两种合成方法均以反式2,6-取代为主要产物，难以高效获得顺式异构体。使用α-氨基阳离子对含氮杂环进行无金属参与的氧化C-H官能团化是一种比较新颖的方法，然而，该方法主要集中于对状环胺、苄基胺，特别是N-芳基化四氢异喹啉的研究，并且分子间非对映选择性合成的方法鲜有研究。综上，有必要探索出一种实用、可预测、具有立体化学选择性的C-H官能团化方法来合成结构和立体化学多样的2,6-取代哌啶衍生物。QuinoxP和BenzP相关哌啶简介Zn-II和CD-II复合物的结构多样性和性质，具有柔性二羧酸盐砌块1,3-苯二乙酸和各种杂环共配体。

哌啶的生产工艺：由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。吡啶的用途：主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂，主要用于检定钴、金等。

哌啶是怎样生产的：1。由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。 2。以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。哌啶基哌啶泄露应急处理：建议应急处理人员戴携气式呼吸器。

哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。Mandyphos哌啶结构

区域选择性非对映异构体迈克尔加合物作为杂环合成中的砌块。DIPAMP哌啶应用

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中，三个课题组再次合作，结合光催化和氢原子转移（Hydrogen Atom Transfer HAT）成功实现了这一转化并提出反应机理，文章较近发表在J Am Chem Soc上。DIPAMP哌啶应用

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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