Segphos相关哌啶研究进展

哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。哌啶基哌啶操作注意事项：操作人员应经过专门培训，严格遵守操作规程。Segphos相关哌啶研究进展

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体，还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。JoSPOphos哌啶应用4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸作为各种杂环支架的固相合成的可能砌块。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。

哌啶的消防措施有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。泄漏应急处理迅速撤离泄漏污染区人员至安全区，并进行隔离，严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器，穿防毒服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏：用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以用大量水冲洗，洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖，降低蒸气灾害。用防爆泵转移至槽车或专门收集器内，回收或运至废物处理场所处置。一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构片段，并且已经开发了多种立体选择性构建或修饰哌啶环的方法。此外，哌啶的N-(杂)芳基化已成为制备各种候选药物的基本策略。传统上，构建C(sp2)-N键主要通过SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（Scheme 1a），但其适用范围均有诸多限制。因此，开发合成N-(杂)芳基哌啶的替代方法具有重要意义。目前，已经报道了多种用于构建哌啶的环化策略，但其通用性较差、区域或立体化学控制较难、需要保护基操作或多步底物合成。哌啶储存注意事项：保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。NORPhos相关哌啶结构

哌啶基哌啶操作注意事项：避免与氧化剂等禁配物接触。Segphos相关哌啶研究进展

含有哌啶环的在研药物分子：在研的药物中也有很多含有哌啶环作为药效团，在增强与靶点的互相作用以及改善药代动力学性质等方面发挥着重要的作用。Ferro等人研究了4-(4-氟苄基)哌啶作为新的酪氨酸酶克制剂片段来预防黑色素瘤。化合物1中的哌啶环与His263能够形成p-p键的相互作用，其单酚氧化酶活性IC50为 5.11± 0.36，二酚氧化酶活性IC50为7.56± 1.90，是较有效的酪氨酸酶克制剂。并且，化合物1的苄基部分中的氟原子对克制酪氨酸酶起到重要作用。Segphos相关哌啶研究进展

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为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。