OX和FeOX相关哌啶研究进展

时间:2021年03月17日 来源:

哌啶环在药物结构优化中的应用:1. 哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂,但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶储存注意事项:采用防爆型照明、通风设施。OX和FeOX相关哌啶研究进展

哌啶在药物分子设计中的应用:哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。SKP哌啶相关产品哌啶基哌啶泄露应急处理:量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。

哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环,英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体,有特殊气味和皂感。密度0.8622g/cm3。熔点-7℃。沸点106℃。 闪点16.11℃。折射率1.4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性,可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧,并放出有毒气体。吡啶的生产工艺:由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。吡啶的用途:主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂,主要用于检定钴、金等。

由吡啶电解还原制成。精制方法:1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后,收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物,通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶,然后再用氢氧化钾脱水,精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中,搅拌下加入金属氧化物载体,加热升温至90℃左右,加入尿素,出现沉淀。保温搅拌1~2h,冷却降温至40~50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10~14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5~6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。哌啶的注意事项:倒空的容器可能残留有害物。

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:条件筛选:首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂,如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1),没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂,可以得到2,6-取代的3a,收率50%, 顺式/反式比7:1,同时得到双官能化副产物3'a,收率25%(entry 2)。以3a为底物,在同样的条件下,没有得到3'a,表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外,在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a,作者设想3a'可能来自3''a的过氧化,因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此,一旦3''a形成后,可以进行第二次的C-H氧化,然后1,2-加成,得到双官能化3'a。哌啶的注意事项:皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。Binap相关哌啶相关产品

哌啶的注意事项:有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。OX和FeOX相关哌啶研究进展

化工产业是国民经济的重要基础行业,与一国综合国力和人们生活密切相关。化工产业由于规模体量大、产业链条长、资本技术密集、带动作用广、与大家生活息息相关等特征,受到各国的高度重视。有限责任公司企业要充分考虑利用化学工艺流程所产生的能量转换为蒸汽,为其他工厂的生产流程提供能量,推动生产、能源、废物流通、物流以及基础设施的一体化,从而实现社会、经济、环境效益极优。砌块中间体,化工产品及原料领域市场前景好,发展成长性好,技术含量高,具有带领行业发展的作用。是发展战略性新兴产业的重要基础,也是传统石化和化工产业转型升级和发展的重要方向。在全球化工行业业绩承压的环境下,各个塑料巨头们都在找寻下一个收入点。未来,经济上的成功将越来越取决于数字化、生产流程和产品开发的有机融合,这需要创新的贸易型。如今,*根据材料的功能来评估材料价值是不够的,可持续性也越来越重要。OX和FeOX相关哌啶研究进展

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