螺环哌啶合成方法

时间:2021年04月25日 来源:

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行(点击阅读相关)。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的注意事项:建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具(较全罩)。螺环哌啶合成方法

哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。Taniaphos哌啶产品哌啶基哌啶储存注意事项:采用防爆型照明、通风设置。

哌啶的消防措施有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法:喷水冷却容器,可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。泄漏应急处理迅速撤离泄漏污染区人员至安全区,并进行隔离,严格限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴自给正压式呼吸器,穿防毒服。不要直接接触泄漏物。尽可能切断泄漏源。防止流入下水道、排洪沟等限制性空间。小量泄漏:用砂土或其它不燃材料吸附或吸收。也可以用大量水冲洗,洗水稀释后放入废水系统。大量泄漏:构筑围堤或挖坑收容。用泡沫覆盖,降低蒸气灾害。用防爆泵转移至槽车或专门收集器内,回收或运至废物处理场所处置。

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环,因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer,Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化(α-amino C-H arylation),其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物,因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体,发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。哌啶基哌啶操作注意事项:倒空的容器可能残留有害物。Josiphos哌啶原料药

哌啶注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。螺环哌啶合成方法

哌啶的制备方法技术:以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79% (J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。螺环哌啶合成方法

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为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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