Binap相关哌啶化合物
常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下,反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。Binap相关哌啶化合物
作者利用NMR证明即使哌啶环上的取代基位阻很大,双直立键优先原则依然适用,甚至是空间非常拥挤的哌啶环(15-18)。但是,当哌啶类化合物的TFA衍生物中氮原子附近有取代基时,C-F键倾向于平伏键位置(9, 11, 13),而哌啶类化合物的TFA衍生物则正好相反(10, 12, 14)。构象关系可以由耦合常数3J(F,H)的数值进行判断,该值较大时C-F键优先占据直立键位置,反之则为平伏键。作者还考察了不同4-氟代吡啶发生去芳构化-氢化的底物适用范围,反应依然具有高非对映选择性,但产率较低。产物的构象通过相应的TFA和盐酸盐类似物的NMR分析加以确定,在大多数情况下,C-F键倾向于直立键位置。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。SKP哌啶化合物哌啶注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。
哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:已知钙拮抗药如硝苯吡啶、异搏定和硫氮酮具有抗pberipheral钙吸收的活性,如抗血管和心脏中钙吸收的活性,然而,这些拮抗药只显示了极低的抗脑细胞中钙超载负的活性。因此,本发明的一个目的是提供具有抗脑细胞中钙超负载活性的新化合物。本发明的新化合物是具有通式I的哌啶类化合物及其与药物上可接受的酸形成的盐其中R是可选择地被取代基团取代的3,4-亚甲基二氧苯基、芳基或杂芳基,这些取代基团是一个或多个卤素,C1-6-烷氧基,可选择地被取代的芳氧基或芳基-C1-6烷氧基,氰基,单或多卤代的C1-6烷基,C1-6链烯基,C1-6烷基,C3-5亚烷基或三氟甲基。哌啶相关产品嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。
哌啶甲酸是哌啶环衍生物的重要前体。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。为加快赖氨酸环化脱氨酶的催化反应速率,设计并制作了PDMS微芯片作为反应装置,并研究了微通道尺寸、微通道长度和反应液流速对反应速率的影响。在微反应器中较佳反应条件是:微通道尺寸200μm;微通道长度128.4 cm;反应液流速100μL/min。在优化的条件下反应44 h,获得哌啶甲酸2.22 g/L,比在摇管中反应所需时间缩短了1/3。结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。哌啶的注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶合成方法
哌啶的注意事项:眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。Binap相关哌啶化合物
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