QuinoxP和BenzP哌啶产品

时间:2021年04月27日 来源:

哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。哌啶基哌啶操作注意事项:如需罐装,应控制流速,且有接地装置,防止静电积聚。QuinoxP和BenzP哌啶产品

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。QuinoxP和BenzP哌啶产品哌啶注意事项:有害燃烧产物:一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

哌啶的制备方法技术:工业上,哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中,加热至50°C时通入氢气,继续加热通氢,直至200°C,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤,取滤液分馏,收集102~108°C馏出液,即得哌啶。但由于加氢的不完全,反应 后的物料中含有一定量(~5% )的吡啶;由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系,共沸温度为 106. 1°C,共沸组成为含吡啶8%,因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%,给进一 步的分离提纯带来困难。此外,以戊二胺为原料,在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道,其中的催化剂选择是关键。

性质与稳定性:1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂,以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂,有机合成用溶剂,活性亚甲基与醛反应的催化剂,烯烃聚合的催化剂,环氧树脂固化剂,蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂,也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

哌啶的桥环化构象限制策略:由于苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中,化合物13b表现优异,是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略,此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质,而且可以完善结构缺陷、突破**保护,得到更为理想的新颖化合物,为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶的注意事项:皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。上海SYNPHOS哌啶

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构,目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。QuinoxP和BenzP哌啶产品

哌啶的制备方法技术:以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79% (J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。QuinoxP和BenzP哌啶产品

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

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