广东户外吡咯

    吡咯使用期间的禁忌：已知对吡咯替尼或本品任何成份过敏者禁用。以下人群，服药请特别注意老年人、18岁以下患者、肝肾功能损害等患者，请遵医嘱用药。建议育龄女性在接受吡咯替尼期间和结束后至少8周内应采用必要的避孕措施。建议哺乳期妇女在接受吡咯替尼期间停止母乳喂养。其他注意事项如果您需要同时使用其他药物，建议咨询医生。目前尚无确切的食物与吡咯替尼共同食用的禁忌。由于葡萄柚可能影响吡咯替尼的代谢，建议谨慎食用。 吡咯的熔化热（KJ/mol）：7.91。广东户外吡咯

    吡咯替尼用药期间需要监测心电图、血常规、肝功能等指标。过程中如患者出现腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲下降、口腔黏膜炎、皮疹、乏力等不良反应，可通过暂停给药、降低剂量或者停止给药进行管理。对于腹泻、皮肤不良反应可首先进行对症并密切观察。吡咯替尼主要由CYP3A4酶代谢，与CYP3A4的强诱导剂（例如**、苯妥英钠、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁）合并使用时，可能减弱抗效果。吡咯替尼与CYP3A4强剂（例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、茚地那韦、利托那韦、伏立康唑、葡萄柚）合并使用时，可能增加患者安全性风险。吡咯替尼和卡培他滨均为口服给药，可以门诊。 标准吡咯批发价吡咯的比热容（KJ/(kg·K) ,295.13K,定压）：1.89。

    服用吡咯替尼，您可能会出现的不良反应1.腹泻数患者腹泻程度较轻，通过饮食调节和止泻药物可以缓解，随时间延长，腹泻程度和发生频率会有所减轻和减少。排除胃肠道基础疾病:既往有长期腹泻病史的患者，建议先行相关检查排除胃肠道相关基础疾病。饮食调节14-20:少食或禁食含乳糖(如牛奶、酸奶、奶酪)及纤维含量高(如芹菜、韭菜、全谷物、豆类)的食物。尽量避免食用辛辣、刺激性食物。在心肺功能基本正常的情况下，建议每天保证饮水8-10杯。出现大便不成形时，应尽早干预4-20.

    吡咯替尼有独特的作用机制，它是一个针对HER1、HER2和HER4的不可逆小分子酪氨酸激酶剂，而且是中国原研新药；II期研究比较吡咯替尼+卡培他滨与拉帕替尼+卡培他滨的疗效和安全性差异研究，也是对拉帕替尼与+卡培他滨标准二线的直接挑战。结果显示，吡咯替尼+卡培他滨组相比拉帕替尼+卡培他滨组ORR提高（），PFS延长（），疾病死亡风险降低。吡咯替尼凭借Ⅱ期临床研究的结果即获得上市（非常罕见），在上市7个月后便被写入2019中国临床学会(CSCO)乳腺*诊疗指南，以2A类证据级别被推荐用于晚期HER2阳性乳腺的二线。Ⅰ期研究中的单药有效率达到50%，Ⅱ期临床研究推荐剂量是400mg，每日1次，吡咯替尼联合卡培他滨的有效率达，Ⅰ、II期试验均获临床**杂志（JCO）刊登（非常罕见）；目前吡咯替尼在非小细胞肺*等多种其他显示良好效果。 吡咯的相对密度（g/mL,20/4oC）：0.9691。

吡咯安全信息

风险术语

R10:Flammable.易燃。

R20:Harmfulbyinhalation.吸入有害。

R25:Toxicifswallowed.吞食有毒。

R41:Riskofseriousdamagetotheeyes.对眼睛有严重伤害。

安全术语

S16:Keepawayfromsourcesofignition.远离火源。

S24:Avoidcontactwithskin.避免皮肤接触。

S26:Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S39:Weareye/faceprotection.戴护目镜或面具。

S45:Incaseofaccidentorifyoufeelunwell,seekmedicaladviceimmediately(showthelabelwheneverpossible.)若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。

毒理学数据

吡咯属低毒类。虽然急性口服毒性不强，但有积蓄性毒性。注射于哺乳动物能使尿变色。有麻醉作用。应避免与皮肤接触。吡咯在空气中加热能产生毒性强的气体，使用时需加注意。 吡咯的生成热（KJ/mol,25oC,气体）：108.35。广东户外吡咯

吡咯可由骨焦油分馏取得;或用稀碱处理，再用酸酸化后分馏提纯。广东户外吡咯

    吡咯替尼的II期和III期PHENIX研究，均表现出了远超现有方案的疗效，同时具备可耐受的安全性，2019年《中国临床学会乳腺*诊疗指南》以2A类证据级别推荐用于晚期HER2阳性乳腺的二线，取代了原先曲妥珠单抗跨线方案，为晚期HER2阳性乳腺患者提供更优的机会。这一中国抗HER2领域的突破也将逐渐改变中国临床实践。得益于国家对新药研发关注与扶持，2015年原国家食品药品监督管理总局启动了药品审评审批制度，对临床继续的产品给予优先审评，缩短了新药审批时间。吡咯替尼从2011年4月***申请临床到2018年8月正式获批，历时*七年，远短于新药研发动辄十多年的平均水准，这无疑是中国药政的重大突破与成果。 广东户外吡咯