MeOBIPHEP哌啶合成方法

含有哌啶的上市药物：氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项：如需罐装，应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。MeOBIPHEP哌啶合成方法

哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。手性膦哌啶哌啶基哌啶泄露应急处理：禁止接触或跨越泄漏物。

哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。哌啶注意事项：吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。

合成方法：1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料，经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍，温度从50℃逐步升到200℃，压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止，反应液过滤，滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。3.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项：倒空的容器可能残留有害物。手性氮相关哌啶化合物价格

哌啶基哌啶泄露应急处理：作业时使用的所有设备应接地。MeOBIPHEP哌啶合成方法

生产哌啶的方法：发明的范围本发明是有关生产哌啶的方法。特别是关系到用糠胺(下文有时缩写成FAM)和(或)四氢糠胺(下文有时缩写成4HFAM)催化加氢，生产哌啶的方法。发明背景哌啶是一个六元脂肪族环胺，在制备各种诸如药物、农用化学品和橡胶化学品有机化合物时，哌啶是有用的有机化合物中间体。从扩大此类有机化合物的应用观点出发，能够用较低的成本进行工业生产哌啶的技术是十分有价值的。为此，人们早已期望着开发一个生产哌啶的方法。MeOBIPHEP哌啶合成方法

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。