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哌啶的桥环化构象限制策略：由于苯环用哌啶环替代，同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后，化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中，化合物13b表现优异，是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略，此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质，而且可以完善结构缺陷、突破**保护，得到更为理想的新颖化合物，为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。DIOP相关哌啶简介

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：本发明涉及具有活性的哌啶类化合物及其制备方法，并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后，可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的，因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症，并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此，选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。PINAP哌啶简介哌啶的注意事项：操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。

加氢催化剂悬浮于在反应条件下是液体的溶剂中。悬浮液中加氢催化剂的浓度，相当于悬浮液重的0.001到30%(重)，较好是0.01-20%(重)。一般情况下，催化剂在反应的初期阶段具有较高的活性。因此，采用了如下的方法，即在反应初期，使反应在低浓度下进行，当催化剂活性下降到一定水平时，就补充催化剂，使之在高浓度下继续反应。任何一种普通的溶剂，只要在反应条件下是液体而且没有下列各种情况的，都可以采用。这些情况是溶剂的沸点与反应产物(即哌啶)的沸点十分接近;溶剂严重损坏催化剂的性能;或溶剂对原料及反应产物非常活泼，因而加速了副反应。一般来说，从工艺的观点，应当采用其沸点较高于哌啶沸点的溶剂。

哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。哌啶储存注意事项：保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外，哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略，传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（图1a），但仍存在一定的局限性，例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制，但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外，β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 哌啶储存注意事项：禁止使用易产生火花的机械设备和工具。Segphos相关哌啶相关产品

哌啶储存注意事项注意：储存于阴凉、通风的库房。DIOP相关哌啶简介

哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中，加热至50°C时通入氢气，继续加热通氢，直至200°C，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤，取滤液分馏，收集102~108°C馏出液，即得哌啶。但由于加氢的不完全，反应 后的物料中含有一定量（~5% )的吡啶；由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系，共沸温度为 106. 1°C，共沸组成为含吡啶8%，因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%，给进一 步的分离提纯带来困难。此外，以戊二胺为原料，在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道，其中的催化剂选择是关键。DIOP相关哌啶简介

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