SKP哌啶简介

哌啶是含氮杂环药物中的关键结构，目前已发展了多种立体选择性地构建哌啶环的策略。此外，哌啶的N-芳基化和N-(杂)芳基化是制备各种潜在药物分子的基本策略，传统的C(sp2)-N键构建方法依赖于SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（图1a），但仍存在一定的局限性，例如富电子芳烃包括五元杂环就不适于SNAr反应。C-N交叉偶联反应虽然克服了这些限制，但哌啶与五元杂芳烃的偶联仍然极具挑战性。此外，β-氢消除或去质子化过程也可能会导致Pd-催化的C-N偶联的立体选择性降低。 哌啶基哌啶泄露应急处理：小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。SKP哌啶简介

性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。Garphos哌啶合成哌啶基哌啶泄露应急处理：作业时使用的所有设备应接地。

合成方法：1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料，经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍，温度从50℃逐步升到200℃，压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止，反应液过滤，滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。3.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶储存注意事项：采用防爆型照明、通风设置。

哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中，加热至50°C时通入氢气，继续加热通氢，直至200°C，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤，取滤液分馏，收集102~108°C馏出液，即得哌啶。但由于加氢的不完全，反应 后的物料中含有一定量（~5% )的吡啶；由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系，共沸温度为 106. 1°C，共沸组成为含吡啶8%，因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%，给进一 步的分离提纯带来困难。此外，以戊二胺为原料，在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道，其中的催化剂选择是关键。哌啶储存注意事项：禁止使用易产生火花的机械设备和工具。SKP哌啶简介

哌啶储存注意事项：采用防爆型照明、通风设施。SKP哌啶简介

哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。SKP哌啶简介

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。