Garphos哌啶应用

时间:2021年05月11日 来源:

哌啶是一种饱和杂环仲胺,是重要的药效团以及优势骨架,具有多种生物活性,如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样,哌啶能够与靶标形成额外的互相作用,能够轻易穿过细胞膜,解决耐药性问题,能够增加药物分子的水溶解性,是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。Garphos哌啶应用

取代的哌啶的制作方法:1.下式化合物2.根据权利要求1的式(I)化合物,特征在于R1是三氟甲基,2,2,2-三氟乙基,三氟甲氧基或者乙基, R2是2-甲氧基乙-1-基,环丙基或者1-甲氧基环丙-1-基, R3是下式的基团3.根据权利要求1或者2的化合物,特征在于R1是三氟甲氧基,R2是2-甲氧基乙-1-基或者环丙基, R3是下式的基团4.根据权利要求书1-3之任何一项的化合物,其中苯基取代基和1,2,4-_二唑-5-基取代基,其连接到哌啶环,在彼此的顺位。5.制备根据权利要求1的式(I)化合物或者一种它的盐,它的溶剂化物或者它的盐的溶剂化物的方法,特征在于[A]下式化合物。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。手性氮哌啶应用现状哌啶的注意事项:搬运时要轻装轻卸,防止包装及容器损坏。

含氟吡啶前体氢化得到含氟哌啶将很大缩短合成步骤,提高合成的高效性。但实现这一过程需要克服如下难题:(1)避免具有Lewis碱性的含氮杂环与催化剂结合导致其失活;(2)避免氢化的同时发生脱氟副反应。使用吡啶盐代替吡啶可以避免催化剂中毒,但该类底物发生氢化时可伴随着脱氟的发生。德国明斯特大学的Frank Glorius教授团队曾经利用铑-环(烷基)(氨基)卡宾(CAAC)配体络合物催化氟代芳香烃氢化以高效合成氟代环己烷,实验操作方便、简单易行。

含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。哌啶:哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法:具有活性的哌啶类化合物及其制备方法,并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后,可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的,因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症,并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此,选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。哌啶注意事项:避免眼和皮肤的接触,避免吸入蒸汽。MeOBIPHEP哌啶原料药

哌啶注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。Garphos哌啶应用

乙酰二羧酸二甲酯(DMAD)是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子,其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团,DMAD容易经历迈克尔添加,然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应,得??到杂环,其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关,以合成一些重要的融合环杂环系统,既不通过替代路径易于获得,也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。哌啶是一种无色液体,具有令人讨厌的气味,是典型的胺类。Garphos哌啶应用

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

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