DuPHOS和BPE哌啶研究进展

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项：避免眼和皮肤的接触，避免吸入蒸汽。DuPHOS和BPE哌啶研究进展

哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。浙江哌啶产品哌啶基哌啶储存注意事项：采用防爆型照明、通风设置。

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：具有活性的哌啶类化合物及其制备方法，并涉及包括该类化合物的药物组合物。该类新化合物在对于缺氧症、局部缺血、偏和癫痫的中是有效的。众所周知当脑在不可控制的机能亢进如发生惊厥、偏、缺氧病和局部缺血阶段后，可以检查到在脑细胞中产生了钙的积累(钙超负载)。由于脑细胞中钙的浓度对于调节细胞功能是极其重要的，因而当该钙细胞浓度为不可控制的高浓度时将会导致或者直接引起上述病症，并还可能发生与上述病状结合的变性改变。因此，选择性地阻断脑细胞中钙的超载负将在缺氧病、局部缺血、偏和癫痫的中是有用的。

哌啶醇(简称哌啶醇)是合成受阻胺类光稳定剂的重要中间体,还可作为漂白剂、润滑剂、医药、阻聚剂、环氧树脂交联剂等[3],是一种重要的化工原料.据中国化工报[4]报道:到2005年国内对光稳定剂的需求将达到2000t以上,加上其他方面的需求,2005年和2010年我国光稳定剂的需求量将分别超过3500t和5000t.以2,2,6,6四甲基4哌啶酮(简称哌啶酮)为原料合成哌啶醇有电化学合成法[5,6]、催化氢化法、化学还原法.目前国内工业上采用催化氢化法,反应收率高达96.5%[1],但需在高温、高压条件下催化加氢,对设备要求高,工艺过程中有一定的危险性;电化学合成法具有选择性好、产品单一、易分离、电解液可循环使用的特点,克服了催化氢化法的缺陷.在较佳条件下哌啶醇的平均产率为95.4%,产品纯度达99%以上。哌啶注意事项：操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。

哌啶的桥环化构象限制策略：由于苯环用哌啶环替代，同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后，化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中，化合物13b表现优异，是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略，此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质，而且可以完善结构缺陷、突破**保护，得到更为理想的新颖化合物，为先导化合物结构改造提供新的研究思路。哌啶基哌啶泄露应急处理：尽可能切断泄漏源。浙江手性膦哌啶

哌啶基哌啶泄露应急处理：消除所有点火源。DuPHOS和BPE哌啶研究进展

哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。DuPHOS和BPE哌啶研究进展

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