哌啶原料药
苯环己哌啶(phencyclidine,PCP)在北美的应用已不普遍,但还未消失。对这种药物很难归类,但看来应与相鉴别。它对神经系统产生的效应之多令人眼花缭乱,但对其神经药理学特性,人们仍所知不多。酮胺(ke-tamine)是与之有关的分离性麻醉剂,有时也会被滥用。PCP这个名称源于60年代的一个商标(Peace Pill),因其具有把有害的感觉输入予以隔开的能力(分离性麻醉),在50年代晚期曾被作为人体麻醉剂试用。但因患者常发生严重焦虑,妄想或手术后,PCP遭到废弃。未有患者趋于狂暴的报道。PCP曾以兽用麻醉剂的形式上市,但现在市场上几乎所有的PCP都是非法合成品。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶储存注意事项:储存于阴凉、通风的库房。哌啶原料药
生产哌啶的方法:发明的范围本发明是有关生产哌啶的方法。特别是关系到用糠胺(下文有时缩写成FAM)和(或)四氢糠胺(下文有时缩写成4HFAM)催化加氢,生产哌啶的方法。发明背景哌啶是一个六元脂肪族环胺,在制备各种诸如药物、农用化学品和橡胶化学品有机化合物时,哌啶是有用的有机化合物中间体。从扩大此类有机化合物的应用观点出发,能够用较低的成本进行工业生产哌啶的技术是十分有价值的。为此,人们早已期望着开发一个生产哌啶的方法。Segphos哌啶化合物价格哌啶储存注意事项:禁止使用易产生火花的机械设备和工具。
哌啶衍生物及含这些衍生物作为有效成分的药物的制作方法:选酸加成盐无毒性并且溶于水。适当的酸加成盐有例如盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐之类的无机酸盐;或者乙酸盐、乳酸盐、酒石酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、羟乙磺酸盐、葡糖醛酸盐、葡糖酸盐之类的有机酸盐。另外,通式(I)所示的本发明化合物或其盐也可以通过已知的方法转化为溶剂合物。选择溶剂合物无毒性并且溶于水。适当的溶剂合物有例如醇系溶剂(例如乙醇等)之类的溶剂合物。
含有羟基哌啶结构的作为SGLT?2克制剂的化合物:1.式I化合物或其互变异构体、药用盐, 其中:R1选自:C1-6烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基取代的C1-3烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代,所述环烷基可以被羟基、氨基、卤素或者C1-3烷基取代。2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自C1-6烷基,所述的烷基可以被羟基、氨基、卤素取代。3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1选自甲基、乙基或正丙基。4.权利要求1-3所述化合物的制备方法,其特征在于,其反应路线如反应式所示 5.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐作为SGLT-2克制剂的应用。6.包含权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐的药物组合物。7.权利要求1-3化合物、其互变异构体、药用盐在制药中的应用。哌啶的注意事项:穿胶布防毒衣,戴橡胶耐油手套。
生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。哌啶的注意事项:皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。NORPhos哌啶结构
哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。哌啶原料药
含有哌啶的上市药物:氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示,59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中,含有哌啶环的药物较多,其次是吡啶和哌嗪。图2显示了两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶原料药
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