青浦区实验用脂肪族类分子砌块科研进展
环戊烷作为硬质聚氨酯泡沫的新型发泡剂,用于替代对大气臭氧层有破坏作用的氯氟烃(CFCS),现已普遍应用于生产无氟冰箱、冰柜行业以及冷库、管线保温等领域。环戊烷为易燃、易爆品,应远离热源、火源,远离氧化剂和其他化学反应剂,环戊烷要储存于阴凉、干燥且通风良好之处。运输时,要轻装轻卸,防止包装容器振动。管道输送时,要静电接地。操作时切勿吞服,避免吸入蒸汽。防止与眼睛、皮肤及衣物等接触。正戊烷和异戊烷除应特别注意蒸发温度较环戊烷更低外,其余请参考环戊烷的安全注意事项。环烷烃为5~6时,称为普通环。青浦区实验用脂肪族类分子砌块科研进展
甲基环己烷是一种和环己烷的性质相似的物质,CAS号为108-87-2,在常温下不容易和其他物质发生化学反应。但在高温和催化剂作用下易发生异构化反应、脱氢反应、氧化反应等。在紫外线下容易和卤素发生反应生成卤化物。甲基环己烷不溶于水,溶于乙醇等多数有机溶剂。甲基环己烷是一种良好的溶剂,可以和大部分涂料用溶剂混溶。对油脂、橡胶、蜡以及纤维素等高分子物都有一定的溶解性。甲基环己烷主要用于制造甲基环己醇、甲基环己酮,在涂料工业中普遍用作溶剂。甲基环己烷作溶剂毒性小,挥发度适中。溶解性类似环己烷。甲基环己烷还被用作色谱分析标准物质,以及作为校正温度计的标准,也用于有机合成。韶关自有品牌脂肪族类分子砌块小试α-六氯环己烷在水中的溶解度为1630μg/L。
六氯环己烷稳定性强,不易分解,大量使用直接造成对农作物的污染,同时农药残留在水和土中,通过食物链进入人体,而人体又不能通过新陈代谢把它排出体外。当积累到一定程度,就会使人中毒。工业品六氯环己烷是通过在光照下将氯气通入纯苯中而制备的,这个过程得到的是六氯环己烷各种异构体的混合物,可以通过利用各异构体在有机溶剂中溶解度的不同,而将高含量的γ-异构体提取出来。制造六氯环己烷的工艺较简单,50-60年代在全世界普遍生产和应用,曾是我国产量较大的杀虫剂,对于消除蝗灾;防治家林害虫和家庭卫生害虫起过积极作用。
环境中的六氯环己烷可以通过食物链而发生生物富集作用,从日本对水稻的农药含量调查发生,水稻与一般水生植物有着共同性质,都具有富集作用。在稻草中六氯环己烷的残留量较高,约有其种植土壤含量的4-6倍,豆类对γ-六氯环己烷的吸收率特别高,其含量为土壤残留量的数十倍之多。六氯环己烷在环境和生态系中的污染已远及南极的企鹅、北极格陵兰的冰块和2000米以上高山顶的积雪。调查表明,六氯环己烷主要蓄积在人体脂肪内,存留较久的是β-六氯环己烷,它的蓄积作用较强。例如:在口服后可持续排泄6个月,而γ-六氯环己烷在1至2周内即可排尽。分子砌块是药物分子合成的原材料。
我们知道,环己烷的优势构象为椅式构象,并且通过转环作用,可以从一种椅式构象转换成另一种椅式构象。选择其中一种椅式构象仔细观察,可以发现,向上的直立键(a)和平伏键(e)各有3个,向下的直立键(a)和平伏键(e)各有3个。环己烷上的六个碳原子虽不完全在一个平面内,但可以认为近似在一个平面内,平面上下各有3a、3e。在一种椅式构象变成另一种椅式构象的转环过程中,向上的a键变成向上的e键,向下的e键变成向下的a键。但是,无论怎样变,面上的原子始终在面上,面下的原子始终在面下,并不会因为碳碳键的旋转,而改变它们分置于面上和面下的事实。大剂量的六氯环己烷会伤害神经系统和某些实质脏器。松江区实验室脂肪族类分子砌块放大生产
狭义的分子砌块则会和普通科研试剂的概念有一定区分。青浦区实验用脂肪族类分子砌块科研进展
药物设计中引入螺环后,尽管药效会适度增加或降低,但是选择性会显著提高。Reilly等人研究了多巴胺D3受体拮抗剂中不同螺环骨架对哌嗪主要的替代。研究发现尽管有些片段具有螺环骨架,其活性却比哌嗪类似物降低了100多倍,但与相关的多巴胺D2受体作用相比,其选择性增加了10倍。在进一步优化的过程中,通过对一组特定的胺受体的结合亲和力的测量,发现螺环骨架与哌嗪核选择性比为905倍,说明螺环化合物的选择性更好。各种稳健的合成方法在学术界的发展,以及合成砌块的商业可用性,将加速立体化学复杂螺环在药物发现中的应用。青浦区实验用脂肪族类分子砌块科研进展
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