UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶原料药

时间:2021年01月11日 来源:

以氟代咪唑鎓盐为前体,经两步烷基化反应,设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化,在相同条件下,其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90%的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下(用N-2稀释0.05 MPa)也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且,F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。Zn-II和CD-II复合物的结构多样性和性质,具有柔性二羧酸盐砌块1,3-苯二乙酸和各种杂环共配体。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶原料药

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应,得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下,1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a,b和13a,b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-(2-氧丙基磺酰基)烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N,N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩(2,3-B)进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。JoSPOphos相关哌啶原料药氟代官能化聚合物正杂环碳烯 - 锌络合物:用CO 2作为C1建筑块的丙氨酸甲基化和甲基化的有效催化剂。

哌啶是含有一个N原子的六元环,可以认为是吡啶和氢的反应产物。 一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物学活性,例如杀虫,杀菌,除草和抗植物病毒活性。 其中一些化合物用于农药,药物,染料和其他精细化工行业。 在医学领域,哌啶基是天然产物生物碱的一种成分,例如止痛药哌替啶;在农药领域,例如地美哌酸盐和胡椒粉已被***用于防治稻田中的n和洋兰。 )和烟碱杀虫剂哌啶在我国制造。 目前,关于国内外哌啶类化合物的总体情况尚无报道。

使1,3-二苯基-丙烷-2-酮与等摩尔量的二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,得到烯胺酮4。这与另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,得到二烯胺酮5。化合物4与氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺缩合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a,b。 化合物6a与cc-氯acetone8反应生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10,该衍生物进一步环化成4,7,8-三取代吡啶并[2',3':2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12。化合物4还通过在乙酸铵存在下与乙酰乙酸乙酯在乙酸中反应而得到2,5,6-三取代的烟酸乙酯13。 二烯胺5与乙酸,乙酸铵/乙酸,苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反应生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a,3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。

吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究较多的化合物。此外,许多杂合嘧啶类药物作为抗瘤药具有诱人的化学疗特性。利培酮,SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物,具有抗精神类疾病活性。 Dominguez等。 报道,一些杂合的三环系统表现出显着的抗疟活性。据指出,这类化合物的生物反应性基本上是由于其分子结构中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在这些研究的推动下,科学家们策略旨在开发新方法,以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶(1)作为建筑物,合成一些可能具有生物活性的杂环化合物块。一些杂环化合物合成的新方法,例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3,吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4,四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9,吡唑吡啶衍生物[1,2- a]从2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶开始的嘧啶衍生物10a,10b,12,吡咯哒嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a,14b,14c,14d和16a,16b [1,2 -A]描述嘧啶(1)。LiAlh4诱导的选择性环吡啶朝向2-(氨基甲基)吡咯烷和3-氨基哌啶作为符合条件的杂环砌块。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶原料药

烯胺酮作为杂环合成的砌块:烟酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶原料药

首先,研究人员将考虑单体(构件)的分子和电子结构。随后,研究人员将描述低聚物结构的几何形状,并比较由芳族和非芳族五元杂环构建的低聚物中线性和环状p共轭之间的竞争。研究人员将讨论构件的芳香性如何影响能隙和静态极化率张量。理论研究调查了结构芳烃在确定五元杂环低聚物电子性质方面的影响。 更具体地说,理论研究考虑了一些基本的高能和电子性质,例如能隙,垂直电离能和由五元杂环(例如环戊二烯,吡咯,呋喃,硅烷,(平面)磷脂)构建的低聚物(多为八聚物)的静态极化率张量和噻吩。理论研究的计算基于从头算起的量子力学的方法,包括了(与时间有关)密度泛函理论。 理论研究选择NICS作为测量芳香度并区分芳香和非芳香结构单元的定量标准。UREAPhos-METAMORPhos相关哌啶原料药

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