螺环相关哌啶相关产品

哌啶环在药物结构优化中的应用：1. 哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂，但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶基哌啶泄露应急处理：小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。螺环相关哌啶相关产品

哌啶是怎样生产的：1。由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中,加热至50℃时通入氢气,继续加热通氢,直至200℃,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤,取滤液分馏,收集102-108℃馏出液,即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中,加热,投入金属钠,反应结束后,用水蒸气蒸馏,蒸出哌啶和乙醇,用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐,用氢氧化钠处理,可获得游离的哌啶。 2。以吡啶为原料,经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍,温度从50℃逐步升到200℃,压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止,反应液过滤,滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。哌啶产品哌啶基哌啶泄露应急处理：泄漏化学品的收容、清理方法及所使用的处置材料。

离子色谱克制型电导法测定多肽药物中残留哌啶：在多肽的合成中，常用FMOC 作为氨基保护基，而脱去FMOC 常用哌啶-DMF 脱去，因此哌啶会在较终合成的多肽中有所残留。而哌啶具有中等的毒性，是一种升压剂，半致死剂量为50mg/kg，因此必须控制较终产物中的哌啶残留量，一般要求残留量在200mg/kg。哌啶的测定有顶空气相色谱法和液相离子对法，但因为哌啶是饱和氮杂环，碱性强，因此两种方式分离结果都不好，灵敏度无法满足要求。而哌啶的Pka=11.1，碱性强于吡啶，应该可以用阳离子分离，克制电导检测。

苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶（AChE）催化Aβ肽转化为其聚集形式，而AChE的**阴离子位点（PAS）主要参与此现象。此外，多奈哌齐的催化活性位点（CAS）刺激乙酰胆碱（ACh）的分解，胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中，合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物，并评估了它们对电鳗AChE（eeAChE）和马丁酰胆碱酯酶（eqBuChE）的***活性。分子动力学（MD）用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶（hAChE和hBuChE）以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明，化合物5c能够***eeAChE活性，IC50为0.50μm，而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成，对eeAChE的小的结构和高的选择性，化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分（分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂）与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定，讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中，***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化（WAT）域附近的4-α螺旋束产生***作用哌啶的注意事项：穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。

哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。哌啶. 英文名称. Piperidine.OX和FeOX哌啶结构

哌啶基哌啶操作注意事项：使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。螺环相关哌啶相关产品

苯环己哌啶：PCP原是一种兽用安静剂 ，但它被人体吸收时，会产生严重和长期的行为问题，如智力迟钝、知觉错误、偏执狂、敌对心理和行为等。PCP能使人暂时变得力大无穷和完全没有痛感的作用。高剂量的PCP能使人达到2至6小时的昏眩、丧失神经性运动协调能力、幻觉、谵妄、失去痛感和一般看来很古怪的行为。偏执狂的感觉常常产生强烈的侵犯别人的行动，还伴有一种不可战胜的气概和对于痛苦完全麻木无知，其结果可能是一些几乎无法控制的自我毁灭。所以服用PCP后,因怪异行为导致丧生的人数比因PCP本身毒性导致死亡的人数还要多。因此,PCP又被人们称为“无形杀的手”。螺环相关哌啶相关产品

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公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

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