QuinoxP和BenzP相关哌啶应用现状

合成方法：6.NHD-99新型加氢催化剂催化工艺：①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中，搅拌下加入金属氧化物载体，加热升温至90℃左右，加入尿素，出现沉淀。保温搅拌1～2h，冷却降温至40～50℃，过滤。用热水洗涤滤饼，然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧，然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂，再在空气中于90℃左右下处理5～6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中，将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中，密闭，氮气试漏，氢气置换完毕，加热升温至温度达170℃，通入氢气进行反应。反应压力6.5MPa，时间6h，反应完成后冷却降温，氮气置换后出料。滤出催化剂，装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶，然后截取102～108℃的馏分为产品。收率在96%以上。哌啶的注意事项：建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩）。QuinoxP和BenzP相关哌啶应用现状

苯乙哌啶”是什么药，修复什么病又名叫什么：地芬诺酯（苯乙哌啶）Diphenoxylate作用与用途本品可直接作用于肠平滑肌，通过克制肠粘膜感受器，消除局部粘膜的蠕动反射而减弱肠蠕动，同时可增加肠的节段性收缩，使肠内容物通过迟缓，利于肠液的再吸收，显示较强的止泻作用。适用于急、慢性功能性腹泻及慢性肠炎。待腹泻控制后，本品尚对溃疡性结肠炎、放射性肠炎有效。偶有恶心、头晕、嗜睡、抑郁、皮疹、腹胀甚至肠扩张。复方苯乙哌啶中毒的修复：主要用于急慢性腹泻及慢性肠炎，止泻作用明显，易造成小儿误服中毒修复方法 对服药小于12h的患儿均给予洗胃，导泻等常规修复后给予输液，此时立即予纳络酮修复，症状不缓解，中重度患儿予吸氧，降颅压减轻脑水肿，并纠正酸中毒，营养心肌及脑细胞等修复，需要纳络酮小剂量10～20μg·kg-1 ·h-1，以防再次发生呼吸克制。TADDOL Phos相关哌啶原料药哌啶基哌啶泄露应急处理：无关人员从侧风、上风向撤离至安全区。

哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。

常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。哌啶基哌啶泄露应急处理：根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。QuinoxP和BenzP相关哌啶合成

苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。QuinoxP和BenzP相关哌啶应用现状

苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶（AChE）催化Aβ肽转化为其聚集形式，而AChE的**阴离子位点（PAS）主要参与此现象。此外，多奈哌齐的催化活性位点（CAS）刺激乙酰胆碱（ACh）的分解，胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中，合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物，并评估了它们对电鳗AChE（eeAChE）和马丁酰胆碱酯酶（eqBuChE）的***活性。分子动力学（MD）用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶（hAChE和hBuChE）以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明，化合物5c能够***eeAChE活性，IC50为0.50μm，而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成，对eeAChE的小的结构和高的选择性，化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分（分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂）与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定，讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中，***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化（WAT）域附近的4-α螺旋束产生***作用QuinoxP和BenzP相关哌啶应用现状

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。