非手性氮相关哌啶合成

哌啶的注意事项：危险性概述健康危害：对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险：该品易燃，具强刺激性。急救措施皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。非手性氮相关哌啶合成

哌啶催化甲醇中Knoevenagel缩合反应的机理:亚胺和烯酸离子的作用.哌啶是一种有机化合物，分子式为(CH2)5NH。杂环胺由一个六元环组成，包含五个亚甲基桥(-ch2-)和一个胺桥(-nh-)。它是一种无色液体，有一种令人反感的气味，是典型的胺类物质。胡椒的名字来自于胡椒属，在拉丁语中是胡椒的意思。哌啶虽然是一种常见的有机化合物，但它是许多药物和生物碱(如天然扶桑螺杆菌)的**性结构成分。通过理论计算，得到了哌啶催化乙酰**与苯甲醛的Knoevenagel缩合反应的自由能谱。甲醇生成甲醇胺的过程是甲醇溶剂催化的过程，它的分解是通过氢氧离子的消除而发生的，没有经典过渡态，生成亚胺。氢氧根离子使乙酰**脱质子，形成烯丙酸，烯丙酸会攻击亚铵离子，并产生一个加成的中间体。***一步是去除哌啶催化剂。分析表明，亚胺离子的形成具有比较高的势垒，哌啶的催化作用是促进了苯甲醛亲电试剂的消除步骤，而不是***苯甲醛亲电试剂。动力学实验测量结果表明，自由能势垒为20.0kcalmol-1，与根据自由能谱得出的21.8kcalmol-1的理论值吻合较好。江苏PHOX哌啶哌啶储存注意事项：库温不宜超过30℃。

性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。

哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。2H-Azirine-2-羰基叠氮化物：制备和用作N-杂环砌块。

哌啶在药物分子设计中的应用：哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。SKP相关哌啶研究进展

在杂环化学中使用官能化β-内酰胺作为砌块。非手性氮相关哌啶合成

非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：条件筛选：首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂，如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1)，没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂，可以得到2,6-取代的3a，收率50％, 顺式/反式比7：1，同时得到双官能化副产物3'a，收率25％(entry 2)。以3a为底物，在同样的条件下，没有得到3'a，表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外，在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a，作者设想3a'可能来自3''a的过氧化，因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此，一旦3''a形成后，可以进行第二次的C-H氧化，然后1,2-加成，得到双官能化3'a。非手性氮相关哌啶合成

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。