Taniaphos哌啶化合物价格
苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶(AChE)催化Aβ肽转化为其聚集形式,而AChE的**阴离子位点(PAS)主要参与此现象。此外,多奈哌齐的催化活性位点(CAS)刺激乙酰胆碱(ACh)的分解,胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中,合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物,并评估了它们对电鳗AChE(eeAChE)和马丁酰胆碱酯酶(eqBuChE)的***活性。分子动力学(MD)用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶(hAChE和hBuChE)以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明,化合物5c能够***eeAChE活性,IC50为0.50μm,而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成,对eeAChE的小的结构和高的选择性,化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分(分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂)与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定,讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中,***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化(WAT)域附近的4-α螺旋束产生***作用哌啶的注意事项:吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。Taniaphos哌啶化合物价格
以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中,2% (摩尔百分比)三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶,反应温度180°C,5小时,得率79%(J0C,1981,46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中,以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂,以较 高的得率从戊二胺合成哌啶,得率> 95% (Tetrahedron,2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高,有大量高沸点副产物,从而给产品的精制和回收带来了很大的困难,并提高了生产成 本;而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了,但是催化剂价格昂贵,反应条件 苛刻,不具有大规模工业生产的潜力。PHOX相关哌啶哌啶基哌啶储存注意事项:储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
哌啶环在药物结构优化中的应用:1. 哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂,但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在瘤细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层,而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。
性质与稳定性:1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂,以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂,有机合成用溶剂,活性亚甲基与醛反应的催化剂,烯烃聚合的催化剂,环氧树脂固化剂,蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂,也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一,用量为每100份树脂加15份,固化条件为60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。哌啶基哌啶泄露应急处理:防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。
哌啶是一种透明无色的液体,有胡椒般的气味。密度小于水,但可溶于水。会浮在水面上。闪点37°F。熔点-15.8°F(-9°C)。沸点222.8°F(106°C)。可能严重刺激皮肤和眼睛。摄入和吸入可能有毒。蒸气比空气重。用于制造橡胶和作为溶剂。哌啶是氮杂环烷烃,即环己烷,其中一个碳被氮取代。它是尸体碱的一种代谢产物,尸体碱是在人的肠道中发现的一种多胺。它具有试剂、质子溶剂、碱、催化剂、植物代谢物、人类代谢物和非极性溶剂的作用。它是饱和有机杂单环母体、氮杂环烷烃、仲胺和哌啶的成员。它是哌啶的共轭碱。哌啶基哌啶操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。TADDOL Phos哌啶相关性质
一些哌啶化合物及其衍生物具有良好的生物学活性。Taniaphos哌啶化合物价格
光介导的通用哌啶非对映异构体差向异构化方法得到热力学稳定产物:以1a-syn为底物对反应条件进行了优化,反应可在乙腈或甲醇中发生,并可规模化到>1 M浓度,而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基,3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶,哌啶N烷基化、芳基化,以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物,但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位,作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化,可能是CySH的S-H键解离能(Bond Dissociation Energy BDE)与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。Taniaphos哌啶化合物价格
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。