螺环哌啶原料药
氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点,在药物中引入氟原子或含氟基团后可增强其稳定性和亲脂性等,有助于降低药物毒性、提高药效和延长药效时间。饱和氮杂环结构在天然产物及药物分子中普遍存在,较近的一项对FDA批准药物的分析表明,59%的小分子药物含有至少一个含氮杂环,其中饱和的哌啶结构十分常见。考虑到以上因素,人们开始研究将氟原子或含氟基团引入含氮杂环中对相关结构带来的影响。含氟哌啶类衍生物在农业、医药和材料等行业具有重要的应用。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶储存注意事项:应与氧化剂、食用化学品分开存放,切忌混储。螺环哌啶原料药
哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环,英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体,有特殊气味和皂感。密度0.8622g/cm3。熔点-7℃。沸点106℃。闪点16.11℃。折射率1.4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性,可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧,并放出有毒气体。与酸成盐,化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱,与无机酸作用生成盐。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶合成哌啶的注意事项:配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。
Frank Glorius教授等人提出了一种铑催化一锅法选择性合成(多)氟代哌啶类化合物的策略。该方法的关键在于使用硼烷试剂HBpin与吡啶类底物结合,避免催化剂中毒及脱氟副反应的同时,促进氢化产物的形成,操作简单、原料易得,并具有很好的底物适用性,对大量合成含(多)氟代哌啶结构的药物具有重要的实际意义。但是,该方法也存在一些局限性,比如反应能通过4-氟吡啶前体高选择性地制备全顺式的4-氟哌啶衍生物,但是产率较低。随着作者的进一步研究,期望能找到更好的解决方法实现含氟哌啶类衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶:条件筛选:首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂,如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1),没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂,可以得到2,6-取代的3a,收率50%, 顺式/反式比7:1,同时得到双官能化副产物3'a,收率25%(entry 2)。以3a为底物,在同样的条件下,没有得到3'a,表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外,在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a,作者设想3a'可能来自3''a的过氧化,因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此,一旦3''a形成后,可以进行第二次的C-H氧化,然后1,2-加成,得到双官能化3'a。哌啶储存注意事项注意:库温不宜超过30℃。
加氢催化剂悬浮于在反应条件下是液体的溶剂中。悬浮液中加氢催化剂的浓度,相当于悬浮液重的0.001到30%(重),较好是0.01-20%(重)。一般情况下,催化剂在反应的初期阶段具有较高的活性。因此,采用了如下的方法,即在反应初期,使反应在低浓度下进行,当催化剂活性下降到一定水平时,就补充催化剂,使之在高浓度下继续反应。任何一种普通的溶剂,只要在反应条件下是液体而且没有下列各种情况的,都可以采用。这些情况是溶剂的沸点与反应产物(即哌啶)的沸点十分接近;溶剂严重损坏催化剂的性能;或溶剂对原料及反应产物非常活泼,因而加速了副反应。一般来说,从工艺的观点,应当采用其沸点较高于哌啶沸点的溶剂。 哌啶注意事项:倒空的容器可能残留有害物。SKP哌啶化合物价格
哌啶储存注意事项:储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。螺环哌啶原料药
哌啶的制备方法技术:工业上,哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中,加热至50°C时通入氢气,继续加热通氢,直至200°C,氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤,取滤液分馏,收集102~108°C馏出液,即得哌啶。但由于加氢的不完全,反应 后的物料中含有一定量(~5% )的吡啶;由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系,共沸温度为 106. 1°C,共沸组成为含吡啶8%,因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%,给进一 步的分离提纯带来困难。此外,以戊二胺为原料,在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道,其中的催化剂选择是关键。螺环哌啶原料药
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