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哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性。PINAP哌啶相关产品

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。NORPhos哌啶哌啶注意事项：有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。

合成方法：1.由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。2.以吡啶为原料，经催化氢化而得。催化剂为兰尼镍，温度从50℃逐步升到200℃，压力较高达5～7 MPa。通氢气至不吸收为止，反应液过滤，滤液蒸馏收集102～108℃馏分即为产品。3.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

哌啶的注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。防止蒸气泄漏到工作场所空气中。避免与氧化剂、酸类接触。灌装时应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。保持容器密封。应与氧化剂、酸类、食用化学品分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶的注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。

哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜 中，加热至50°C时通入氢气，继续加热通氢，直至200°C，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反 应液经过滤，取滤液分馏，收集102~108°C馏出液，即得哌啶。但由于加氢的不完全，反应 后的物料中含有一定量（~5% )的吡啶；由于哌啶与吡啶两者形成共沸体系，共沸温度为 106. 1°C，共沸组成为含吡啶8%，因此用一般的精馏得到的哌啶的纯度光有92%，给进一 步的分离提纯带来困难。此外，以戊二胺为原料，在催化剂作用下经催化脱氨制备哌啶的方法已有一些报 道，其中的催化剂选择是关键。哌啶注意事项：穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。江苏P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶

哌啶注意事项：吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。PINAP哌啶相关产品

哌啶类化合物和它们的制备及用途的制作方法：本发明化合物的药理特性能够通过测定它们对于克制钙吸收进入脑突触体的能力来说明。理神经膜的去极化作用导致膜中称为“电压操作的钙管道”(VOC)打开，使钙从细胞外区大量进入。取一个被神经膜包裹的含有小囊泡的粗制的突触体标本(称为P2部分)并可以用这样的标本来研究去极化作用导致VOC的打开现象。在该模型中，45Ca的进入是通过用升高钾浓度去极化而引进突触体的，并研究试验物质在这样刺激吸收上的作用。PINAP哌啶相关产品

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。